含氮稠杂环化合物及其衍生物是重要的医药中间体，其药物广泛应用于各类疾病的治疗。5-羟基-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮与其衍生物卡替洛尔、三环酮与其衍生物氯雷他定就是其中重要的两种组合。 论文在查阅国内外文献的基础上，对2(1H)-喹啉酮类化合物及三环酮类化合物在医药及医药中间体上的应用及其合成路线和方法作了综合评述。 论文研究了药物卡替洛尔(1-3)及其中间体5-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(3-1)的合成；同时合成了非镇定性三环抗组胺药物氯雷他定(1-1)及其中间体三环酮(5-1)。 论文以1，3-环己二酮为原料，经醋酸铵胺解、丙烯酸关环、NBS脱氢三步得到5-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(3-1)，总收率达到73.1％。实验研究了新的胺化反应试剂，使反应条件由加压变为常压；并选择了新的脱氢反应溶剂，使脱氢反应收率由68％提高到84％。 论文以中间体5-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料合成β肾上腺素受体拮抗剂卡替洛尔。在5-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮与环氧氯丙烷的合成反应中，我们优化了反应条件，得到较适宜反应条件。 论文研究了三环酮6＊）的合成反应机理及过程。选择以3一卜氯苯基1乙基］N心卜二甲基）上0晚甲酸胺先转化为相应的3－＊一氯苯基］乙基］上叩毗暄甲睛，再在强碱OH‘的催化下生成相应的酸，再在二氯亚砚的作用下转化为相应的酷氯，再在三氯化铝催化下进行环合反应，合成得到三环酮，路线总收率为32．8％。 论文以三环酮旧＊）为原料在溶剂无水四氢味哺回流，在钛的低价化合物的作用下，偶合生成氯雷他定，反应收率达到39．2％。该反应路线避免了使用超酸等试剂。 论文用红外、质谱、核磁共振等有机光波谱手段对合成化合物的结构进行了鉴定和表征，研究了产品和中间体的色谱含量测定方法。