他克林,作为第一个被美国FDA批准用于治疗阿尔茨海默症(AD)药物,有下列优越性,比如(1)高度的脂溶性,很容易通过脑血管,直接可以作用于受体;(2)对于早期的AD患者的智力、注意力和提高患者自主能力的改善有明显的效果。虽然他克林作用明显,但其肝毒性作用大,生物选择性差,从而限制了其临床使用,这促使人们不断对其进行结构改造,以期从中获得治疗效果好、副作用低的候选药物。　　本论文设计合成了一系列四环系他克林衍生物。以芳香醛、丙二腈及3-甲氧基苯酚为原料分两步合成出一系列4H-苯并吡喃类化合物,然后以其为合成块,分别与5-取代-1,3-环己二酮发生缩合、关环反应,合成出一系列的四环系他克林衍生物,并期望从中筛选出肝毒性小,治疗效果好的抗老年痴呆的药物。作为四环系化合物,所合成的目标化合物他克林衍生物,同时含有氧原子、氮原子,结构新颖,而且在对他克林的改造中,不仅对其芳环进行了改造,同时在脂肪环上又引入了一个羰基,增加了反应活性位点,从而可以对其结构进行进一步的化学修饰。　　本文共合成出新杂环类衍生物24个,其中四环系他克林衍生物10个,所合成的化合物结构经1HNMR、IR、MS谱图及元素分析分别予以证实,并且对化合物3b,4a,4i三个化合物通过X-Ray单晶衍射进一步确定了化合物的空间构型。另外,本文对反应的可能机理进行了研究和探讨,为以后进一步筛选出更好的AD治疗药物打下了坚实的基础。