组合化学修饰内吗啡肽-1类似物的合成和药理学活性研究

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内吗啡肽-1(EM-1,Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)和内吗啡肽-2(EM-2,Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)是1997年从牛脑中分离提纯的对μ阿片受体有着高亲和性和选择性的内源性阿片肽。它们参与了体内诸多生理功能的调节,特别是痛觉调控,被视为潜在的可替代吗啡的深层次痛觉调节药物。由于EM-1具有优于EM-2的治疗学特性,因此推测EM-1比EM-2更适于作为新的安全镇痛药物进行开发研究。然而,EM-1也存在类似于其他内源性阿片肽的缺点,如缺乏口服活性,酶解稳定性差,不易透过血脑屏
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