新型噻吩-哌嗪类荧光分子的设计及其光热/成像性能的研究

来源 :青岛大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:litang007
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
作为癌症诊疗一体化的药物之一,可见/近红外荧光染料因其具备荧光量子效率高、背景干扰较少、穿透深度较深等特点,已经成为科研和医疗界重点研究方向之一。目前已经被美国FDA认证可用于肿瘤治疗的荧光染料主要有以下几种:可见光区(400-700nm)荧光染料有BODIPY等,近红外一区(NIR-I,700-900nm)染料有吲哚菁绿(Indocyanine green)等。但可见/近红外一区荧光染料依然不能满足组织深处肿瘤诊疗要求,因此,近年来,近红外二区(NIR-Ⅱ,1000-1700nm)荧光染料成为众多科研人员的研究热门。本文以NIR-Ⅱ染料为目标,通过对N,N-二乙酰甘氨酸酐、2-溴噻吩甲醛、2-溴芴、烷基链的有机组合,成功合成一类新型D-A-D型荧光染料,并研究了其理化性质,结果如下:1.成功的合成了共轭小分子(3Z,6Z)-3,6-双((5-(9,9-双(2-辛基十二烷基)-9H-芴-2-基)噻吩-2-基)亚甲基)哌嗪-2,5-二酮(p-QM2AF)。其在NIR-II发射荧光、具有光热转换性能。在660nm激光照射下,浓度为100μg/mL的纳米粒子溶液温度高达50.5℃。细胞实验证明,p-QM2AF纳米颗粒具有较低的细胞毒性,较好的稳定性和生物相容性,具备了成为光热材料的先决条件。2.在p-QM2AF的基础上,我们在受体部分接上两条9-亚甲基十九烷,使其形成一个完整的、闭合的大共轭体系,即(2Z,5Z)-2,5-双((5-(9,9-双(2-辛基十二烷基)-9H-芴-3-基)噻吩-2-基)亚甲基)-3,6-双((2-辛基十二烷基)氧基)-2,5-二氢吡嗪化合物(p1-AQM2AF),给体给电子能力增强,荧光量子产率也逐渐增加。其NIR-II荧光量子产率为0.38%。在660 nm激光照射下,浓度为100μg/m L的纳米粒子溶液温度高达52.0℃。细胞实验证明,p1-AQM2AF纳米颗粒具有较低的细胞毒性,较好的稳定性和生物相容性,能够实现荧光/光声双模态成像。3.针对p1-AQM2AF荧光量子效率与现有同类产品几乎相近的情况,我们将分子上所有的长烷基链换为短烷基链(即3-亚甲基壬烷),使其在分子扭曲程度上有所降低,即2Z,5Z)-2,5-双((5-(9,9-双(2-乙基辛基)-9H-芴-2-基)噻吩-2-基)亚甲基)-3,6-双((2-乙基辛基)氧基)-2,5-二氢吡嗪化合物(p2-AQM2AF),降低空间扭曲有利于电子转移,紫外可见最大吸收波长相应发生红移至653nm,相较于p1-AQM2AF红移15nm,p2-AQM2AF分子在808nm激光激发下在NIR-Ⅱ有一定发射波长,这充分证明了其是一种NIR-Ⅱ荧光染料,值得后续继续研究开发。总之,本文主要开发出一种全新的D-A-D型荧光染料,它是现有红外二区荧光染料的一种扩充,对分子的修饰方式不同时可以获得不同的发射波长,发射波长可以从近红外一区延伸至红外二区,跨度之大,可实现NIR-Ⅰ和NIR-Ⅱ联合疗法。
其他文献
党内民主是关系着党生存的根本政治准则和制度,是党的生机与活力的源泉。党内民主的建设是一项长期工程,需要调动各方人员,整合各种资源,摸索情况,踊跃稳步推动。党的十八大
古直先生是现代学术史上全面笺注陶诗的第一位学者,在陶渊明享年和诗歌的笺注方面有着突出的贡献。古直对《重定陶渊明诗笺》一书做过三次修订,1926年出版的《陶靖节诗笺》书
目的:胃癌是最常见的消化道恶性肿瘤之一,因其早诊率低,患者确诊时常常处于晚期阶段。因此化疗是胃癌晚期患者的主要治疗手段,其中5-氟尿嘧啶(5-FU)是胃癌治疗的基础用药,但
化石燃料在不完全燃烧过程中生成的多环芳香烃(PAHs)具有强烈的致癌、致畸及致突变性,并且被认为是碳烟颗粒生成的重要前驱物。探究燃烧过程中PAHs的生成特性及形成机理已成为
目的探讨经导管接触性溶栓、一期血管腔内成形术治疗急性左下肢髂股静脉血栓形成合并左髂静脉受压综合征的近期疗效。为此类型患者的临床治疗提供一定的参考依据。方法 本研
骨组织工程以构建组织工程骨为重点,以替代并修复骨组织结构和功能为目的,涉及材料科学的选材和合成、工程学的支架设计和构建以及生物医学的在体移植等技术,是针对全球范围
《善说宝藏》是由萨班贡噶坚赞在13世纪初用藏文写成的格言诗,成书不久,即被译成蒙古文。从13世纪至18世纪期间先后被六位学者译成蒙古文。其中索南戈拉的《善说宝藏》是最早
目的:分析孕妇血清铁蛋白水平与子痫前期及其各临床指标的相关性,以及与其妊娠结局的关系;探索血清铁蛋白对子痫前期严重程度的评估价值。方法:应用医渡云大数据系统,检索从2
研究目的:初步评价针刺内睛明穴治疗干眼的疗效,并对其接受性及安全性进行评价。研究方法:采用随机、阳性对照的临床试验设计。将符合纳入标准的74例干眼受试者随机分为针刺
轻重子谱是强子谱学研究的重要组成部分。当前在轻重子的谱学研究中,仍存在许多问题。夸克模型对基态轻重子谱的描述和预言取得了重大的成功。然而其预言的许多轻重子激发态仍未在实验上发现。这个问题在?重子谱中尤为明显。近来,在Belle上新发现的?(2012)粒子,极有可能是一个?重子激发态,而其量子数仍未确定。理论上针对其可能的性质进行了大量讨论。由于该粒子在ΞK的末态中被观测到,且其质量处于夸克模型预言