本论文的主要内容分为两部分：第一部分,研究了(S)-1-Boc-2-氨甲基吡咯烷的合成工艺。(S)-1-Boc-2-氨甲基吡咯烷是一种重要的中间体,在药物合成和不对称催化中都有广泛的应用。因此,(S)-1-Boc-2-氨甲基吡咯烷的合成研究,有着广阔的应用前景。(S)-1-Boc-2-氨甲基吡咯烷主要有四条可供选择的合成路线：通过对三条路线的筛选,确定了以L-脯氨酸为原料,经过四步反应,得到目标产物。然后,对路线中的各个步骤进行了优化,最终确定了以L-脯氨醇为原料,以简便的操作、较高的收率合成了(S)-1-Boc-2-氨甲基吡咯烷。并且完成了放大实验的摸索,工艺放大生产后,大大节约了成本,具有很高的经济价值和实际意义。第二部分,研究了非对映异构体的40a和40b在二乙基锌对醛的催化不对称加成反应中的催化效率和对映选择性。实验表明,催化量的手性配体能够有效地催化各种不同类型的芳香醛,同时取得了S构型和R构型ee值均大于99%的最好结果,并且可控地分别得到一对对映异构体。