论文正文主要分两大部分.论文第一部分对环境友好杀菌剂肟菌酯的合成及其绿色化学工艺进行了较为系统的研究.该文以邻甲基苯乙酮为原料,经过高锰酸钾的碱性氧化、甲醇的酯化,再与甲氧基胺反应、溴化和缩合得到肟菌酯,从绿色化学角度出发,既考虑了原料的经济性、合成工艺的简便性,又注意合成工艺中的废物排放的减量化,得到了更符合绿色化学要求的合成工艺线路.进而在肟菌酯的主体结构基础上,针对其结构及代谢特点,并考虑渗透和传输特性,设计合成了新的肟菌酯的me-too类化合物.该类化合物以易行的二甲苯为原料,通过类似于制备肟菌酯的合成方法,得到相应的系列化合物.该文应用组合化学的方法对肟菌酯的合成进行了研究,利用了聚乙二醇通过液相合成方法,先将芳香乙酮酸负载在聚乙二醇上成酯,再与甲氧基胺反应,经溴化和缩合等一系列反应后,将目标物交换脱附下来,简化了反应过程中分离提纯步骤,废物的排放量也大大减少,为实现理想的绿色化学工艺打下了基础.文中对Strobilurin类化合物的构效关系进行了探索,初步明确了肟菌酯类杀菌剂的活性部位,对新合成的肟菌酯的me-too类化合物进行初步的构效关系的探讨.论文第二部分对新一代蛋白酶抑制剂洛匹那韦(Olpinavir)的全合成工艺进行了研究.Lopinavir是一种新型的拟肽类蛋白酶抑制剂,对抗HIV-1特别有效,对Lopinavir合成工艺的研究将有助于将来开发Lopinavir的me-too类化合物,为开发新的抗艾滋病药物提供技术支持.该文通过对蛋白酶抑制剂lopinavir的反合成分析,将目标化合物分解为三个片段,即核心部分5-氨基-5-(N,N-二苄基氨基)-3-羟基-1,6-二苯基己烷和两个侧链;2,6-二甲基苯氧基乙酸乙酯和四氢-(1-甲基乙基)-2-羰基-1(2H)-嘧啶乙酸.在这些片段合成的基础上,通过酰氯与氨基缩合生成肽键的方法连接起来得到目标化合物lopinavir.在合成工艺设计中,以药物的可生物降解和低毒副作用为主要目标,对合成路线和反应条件进行了较深入的研究,得到了较高的产率和相应的可生物降解的目标化合物.