目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号传导通路的新型抗肿瘤药物。酪氨酸蛋白激酶主要与信号通路的传导有关,是细胞信号传导机制的中心,它的过度表达可诱发多种肿瘤。酪氨酸蛋白激酶抑制剂是近年来发展起来的一类新型的抗肿瘤药物,临床代表药物为达沙替尼(Dasatinib)。本文首先对慢性粒细胞白血病、酪氨酸蛋白激酶抑制剂的研究进展进行了综述,对达沙替尼的作用机制及临床研究进展进行了详细综述。目前,国内外报道的达沙替尼的合成方法较少,本着环境友好、反应步骤少、操作安全简便、产品收率纯度高和企业大生产需要的原则,找到一条合适的工艺路线,方法为：2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺和4,6-二氯-2-甲基嘧啶先进行缩合反应制备N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺中间体,该中间体再与1-(2-羟乙基)哌嗪发生亲核取代反应制备达沙替尼。在制备达沙替尼的过程中,我们进行了很多有益的工艺探索和优化,使成本降低、收率提高、污染减小、处理方便,更适合工业化生产,终产物的收率为77.80%,纯度高达99.89%。运用现代化分析仪器即紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等进行了结构表征,确认了合成产物的结构。