茶多酚的提取分离及酯型儿茶素阴道载体栓的工艺研究和制备

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目的从绿茶中提取出茶多酚,然后从茶多酚中分离出酯型儿茶素,以酯型儿茶素为(EGCG和ECG)主药,探索制备能够杀灭人乳头瘤病毒(HPV)的酯型儿茶素阴道载体栓,为预防及治疗子宫颈癌的酯型儿茶素阴道载体栓的开发提供实验基础。方法通过对提取时间、提取温度、提取次数及水与乙醇的体积比的优化选择,确定最佳提取条件。将提取得到的茶多酚用氯仿和乙酸乙酯萃取得到精制的茶多酚,过硅胶柱进行分离得到酯型儿茶素,用RP-HPLC法测定其含量。以甘油明胶,聚乙二醇4000,硬脂酸聚烃氧(40)酯,混合脂肪酸甘油酯为备选基质,通过对外观、体外溶出度试验和溶出累计百分比的考察,筛选出最适宜的基质。以选出的最佳基质制备酯型儿茶素阴道载体栓。结果通过单因素试验和正交试验,确定茶多酚提取的最佳条件为提取时间60min,提取温度70℃,提取次数3次,水与乙醇体积比2:1。提取物中EGCG含量为70.5%,ECG含量为14.1%,提取率分别为8.46%,1.69%。经过对栓剂的外观、体外溶出度等考察,确定混合脂肪酸甘油酯为制备酯型儿茶素阴道载体栓的最佳基质。结论在以水与乙醇体积比二比一作为提取溶剂,提取时间60min,提取温度70℃,提取次数3次的条件下得到的茶多酚,可以分离得到含量较高的酯型儿茶素。制备的酯型儿茶素阴道载体栓符合中国药典2010年版栓剂项下的各项规定。
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