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阿米洛利作为一种保钾利尿剂,在临床上通常用于慢性肾衰、轻中度高血压和充血性心力衰竭等的综合治疗;除了临床治疗功效,在基础研究中,阿米洛利又可作为一种药理学工具被广泛应用,它对多种离子通道和受体均有调节作用,阿米洛利可抑制钠离子通道、质子通道、一些钠离子相关转运体(Na+-H+反向转运体、Na+-Ca2+交换体)以及L型、T型电压门控钙通道的活性。此外,许多膜受体如腺苷受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、甘氨酸受体以及GABA受体,也是阿米洛利的作用靶点。配体门控离子通道受体γ-氨基丁酸A型受