两亲性嵌段聚合物在选择性溶剂中发生微相分离，可以形成具有疏溶剂内核和溶剂化外壳的自组装结构，即胶束。因其具有良好的药物控释应用前景而引起了药物制剂研究者的广泛关注。聚合物胶束具有多种优势，包括纳米级粒径（在10¹00nm范围内），能增溶难溶性药物、控制药物释放，能延长体内循环时间、逃离网状内皮系统的识别和摄取，具备EPR效应介导的被动靶向作用、可被修饰而获得的主动靶向作用等。聚合物胶束可通过物理包封、化学键合或静电相互作用等手段负载药物。两亲性嵌段聚合物是研究胶束制剂的关键所在。环糊精的环外亲水而内腔疏水，这种特殊的结构使其具有对分子进行包合的能力，因此被广泛应用于食品和医药等多种领域，因其含有多个反应活性不同的羟基，可通过改性修饰制备新型环糊精化合物。本课题以β-环糊精为中心，在其伯羟基上引入聚丙烯酸-聚甲基丙烯酸甲酯-聚乙烯基吡咯烷酮高分子链，得到了一系列的基于β-环糊精的两亲性星型聚合物（β-CD[P（AA-co-MMA）-b-PVP]），对该类聚合物的分子结构、胶束化行为进行了研究，并探讨了其对模型药物的载药特性、体外药物释放和体内组织药物分布。主要研究内容如下：1.采用以P4S10为介质，用羧酸与醇一步法合成二硫代酯的简易路线，成功地将二硫代酯结构引入到β-CD的伯羟基上，通过调节二硫代酯基团的引入数，制得三、四、五、六个二硫代酯基团的β-CD大分子链转移剂。通过“core-first”的可逆加成－断裂链转移（RAFT）聚合方法，以偶氮二异丁腈为引发剂，分别对丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯和N-乙烯基吡咯烷酮进行了RAFT聚合反应，得到两亲性星型聚合物β-CD[P（AA-co-MMA）-b-PVP]。运用FT-IR对RAFT试剂和聚合物进行了表征，通过芘荧光光谱法和TEM研究了聚合物在水溶液中的胶束化行为，其临界胶束浓度在0.98×10^-35.24×10^-2g/L范围内，预示着该系列聚合物具有良好的载药稳定性。2.以长春西汀（VP）为主要模型药物，考察了薄膜分散法、溶剂挥发法和透析法三种载药胶束的制备方法，结果表明，溶剂挥发法最适合该系列聚合物制备载药胶束，其载药量和包封率均高于其它两种方法。对于溶剂挥发法，详细考察了不同聚合物、不同有机溶剂、不同有机溶剂与水的比例、不同投药量、不同聚合物浓度、不同搅拌温度、不同搅拌转速、不同搅拌时间和不同溶剂蒸发温度对载药情况的影响。并以此为基础，选取AM-PK111-4P1聚合物进行正交优化试验，以投药量、聚合物量、搅拌时间和搅拌转速作为正交设计因素，按五因素、四水平正交设计表[L16（45）]设计试验，确定了投药量为25mg、材料量为50mg、搅拌时间为2h、搅拌转速为1400rpm的最佳载药胶束制备工艺。通过方案表明，VP胶束的载药量和包封率分别达（21.44±0.14）%和（49.05±0.36）%。3.采用FT-IR、DLS、TEM等手段对VP胶束进行了表征，确证了VP被包载于聚合物形成的胶束核内，VP胶束的平均粒径在65nm左右，粒径分布较窄，且胶束粒子呈良好的球形。通过体外释放研究表明，VP胶束具有一定的缓释能力和pH敏感特性，在较低pH条件下（如pH4.5）释放速率较快。不同的聚合物所得VP胶束的释放速率差异也较大。4.选取了2种聚合物制得VP胶束进行大鼠体内药动学与组织分布研究，并以市售VP注射液为对照，了解VP胶束在体内的分布特性与缓释性能。结果显示，与市售VP注射液相比，VP胶束具有较明显的肺靶向性，且其它组织内的药物浓度与注射液组在同一水平。总的来说，该类两亲性β-CD星型聚合物具有一定的应用前景，值得进行深入的研究。