【摘 要】
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青藤碱(SN)是从中药材青风藤中提取分离得到的生物碱,具有较强的药理活性和广泛的临床应用。已上市制剂包括片剂和注射剂,其活性成分均为盐酸青藤碱(SNH),主要治疗风湿和类风湿性关节炎。片剂具有肝脏首过效应,且SN具有胃肠道刺激性;注射剂需要专业人员进行给药,患者依从性差,注射部位可能发生肌肉萎缩等不良反应。而药物经皮递送可以避免肝脏首过效应,消除胃肠道副作用,维持平稳的血药浓度,提高患者依从性。局
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青藤碱(SN)是从中药材青风藤中提取分离得到的生物碱,具有较强的药理活性和广泛的临床应用。已上市制剂包括片剂和注射剂,其活性成分均为盐酸青藤碱(SNH),主要治疗风湿和类风湿性关节炎。片剂具有肝脏首过效应,且SN具有胃肠道刺激性;注射剂需要专业人员进行给药,患者依从性差,注射部位可能发生肌肉萎缩等不良反应。而药物经皮递送可以避免肝脏首过效应,消除胃肠道副作用,维持平稳的血药浓度,提高患者依从性。局部应用时,药物可直达病灶,避免因血药浓度过高带来的全身副作用。本文考察了SN和SNH的经皮渗透性,并以此
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研究背景基本药物与人们的健康直接相关,基本药物的供应保障水平直接影响医疗服务水平,对维护人们健康权利至关重要,保障基本药物的供应具有重要意义。当前我国基本药物短缺情况形势严峻,看病难、看病贵的问题仍未解决,医疗费用增长较快引起各界广泛关注,提升基本药物的供应保障能力以满足人们用药需求显得更为重要。为有效实现保基本、强基层、建机制的总体要求,国家目前对基本药物的使用提出了明确规定,因此对基本药物的供
研究背景在“以药补医”的公立医院运行模式下,药品费用高、用药负担重越来越成为患者抱怨的话题,我国开展的取消医院药品加成政策并没有完全解决药品费用问题。为了进一步降低药品价格,我国政府部门一直在探索新的药品采购模式,最终形成了国家药品集中带量采购模式。药品带量采购政策的目的是以量换价,通过签订带量采购协议保证药品的销售量来换取药品价格的下降。在这个过程中,也通过约束医生的行为来实现协议的约定,使带量
肿瘤细胞由于其无限扩增的特性,导致肿瘤区域内供血供氧不足,肿瘤的低氧微环境将激活低氧诱导因子-1(Hypoxia-inducible factor-1,HIF-1)信号传导通路,调控下游多种与肿瘤发生、发展紧密相关的靶基因转录活性,促进肿瘤细胞的迁移、侵袭与增殖等恶性发展。研究表明,靶向HIF-1信号传导通路的小分子抑制剂能够有效得抑制肿瘤的生长。7-Hydroxyneolamellarin A(
炔酚类化合物(Selaginellin)主要是指从中华卷柏或垫状卷柏中提取得到的一类含有乙炔基苯酚和亚甲基苯醌独特结构的化合物。对于此类化合物的研究也已经从提取分离发展到了全合成和发现其潜在生物活性,目前已经报道的此类化合物具有包括抗氧化、神经保护、抗菌抗病毒、蛋白酪氨酸磷酸酶1B(Protein Tyrosine Phosphatase1B,PTP1B)抑制活性以及抗肿瘤作用。其广泛的药理活性引
二硫键是一类具有特殊性质的化学键,含有二硫键的化合物广泛存在于自然界中,例如胰岛素中的二硫桥、大蒜中的主要成分大蒜素、抗癌药物罗米地辛等。具有十分重要的研究价值。含有二硫键的化合物包括对称二硫醚和不对称二硫醚。其中对称二硫醚的研究已经相对成熟。相比而言,不对称二硫醚的合成更加困难,其中,不对称内炔二硫醚类衍生物的合成自1972年后就一直处于停滞阶段,且已知的合成方法较为苛刻,具有巨大的改良空间与价
研究目的焦虑情绪是机体对外界刺激的一种常见情绪反应,适当焦虑会提高人们的警惕感和危机感,对机体的生存是有利的;但过度焦虑会影响人们生活质量,可导致焦虑症,甚至出现睡眠障碍、抑郁症和肥胖等并发症。然而,焦虑症的发生机制尚不明确。因此,研究焦虑情绪的调控机制对防治焦虑症具有重要价值。近年来的研究显示细胞因子不仅调控免疫功能,而且参与焦虑情绪的调控。IL-33是新发现应激警报性细胞因子,属于IL-1家族
大麻二酚(CBD)是一种非成瘾性大麻属植物提取物,具有镇痛、抗炎、抗氧化、抗焦虑、抗惊厥等作用。然而由于肝脏首过效应等影响,CBD的口服生物利用度较低,因此开展CBD经皮给药的研究,使之具有更高的递送效率和安全性具有十分重要的意义。本文的目的是考察高纯度大麻二酚及大麻叶提取物的经皮渗透性,研究有效的促渗方法,并进行促渗机制及安全性的研究。首先,采用体外经皮渗透实验比较了不同皮肤模型对CBD经皮渗透
研究背景:皮肤鳞状细胞癌(cutaneous squamous cell carcinoma,cSCC)起源于表皮或附属器角朊细胞的恶性肿瘤,作为第二常见的非黑色素瘤皮肤癌,占皮肤癌的20%～50%。尽管大多数cSCC可通过手术切除成功治愈,但仍有部分具有高度侵袭性的病变可能出现复发、转移甚至导致患者死亡。因而深入地研究cSCC的生物学特点,并且在此基础上寻找cSCC的特异性标记物以期对cSCC临