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本论文包括四个部分:对叶百部(Stemona tuberosa)化学成分和镇咳活性的研究;越南产Stemona cochinchinensis化学成分的研究;洋苏木(Haematoxyloncampechianum)化学成分和酪氨酸激酶抑制活性的研究;浆果楝(Cipadessabaccifera)化学成分的研究。
在上述四种药用植物的研究过程中,运用多种分离方法(正相硅胶、反相RP-18 Lobar柱、凝胶Sephadex LH-20、MCI树脂和聚酰胺树脂等柱层析)和制备性高效液相技术进行化学成分的系统分离,对分离得到的化合物运用各种波谱技术,包括1D和2D NMR、EI-MS、ESI-MS、IR、UV、旋光、CD、X-ray单晶衍射以及元素分析等进行结构解析,共分离鉴定了140个化合物,它们的结构类型涉及生物碱、高异黄酮、查耳酮、四降三萜、倍半萜、甾体、木质体、双苄、黄酮和脂肪酸等,其中53个为新化合物,66个为首次从相应植物中报道的已知化合物(Figure1-6)。
通过对海南产和云南产对叶百部的系统研究,发现了对叶百部碱型和百部新碱型生物碱在豚鼠咳嗽模型上显示了很强的镇咳活性,镇咳效果好于临床使用的可待因;而金刚大碱显示了极强的呼吸抑制毒性。以上结果进一步阐明了对叶百部中起镇咳药效的物质基础,为临床合理应用提供了重要依据。同时,还发现了一系列具有抗菌活性的双苄类化合物。
通过对云南产洋苏木的系统研究,发现了一系列高异黄酮类化合物在多个酪氨酸激酶受体上显示了很强的抑制活性,初步的构效关系研究发现这些高异黄酮类化合物的两个苯环上存在的邻二羟基是活性的必需片段。以上结论丰富了洋苏木的化学多样性,阐明了洋苏木抗肿瘤活性的物质基础,为进一步的药理和药化研究以及临床应用提供了科学依据。