丹参酮脂质体的制备及质量检测

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本文利用大豆卵磷脂作为载体,以丹参酮ⅡA或隐丹参酮作为模型药,制备纳米丹参酮脂质体。通过对冻融法、逆相蒸发法及超声—匀浆—冷冻干燥法的数据及图形比较,最终采用超声—匀浆—冷冻干燥法制备纳米丹参酮脂质体。单因素考察,确定丹参酮ⅡA的加入量为10mg,大豆卵磷脂的加入量为300mg;隐丹参酮的加入量为15mg,大豆卵磷脂的加入量为300mg。以包封率为指标,以超声时间、大豆卵磷脂与胆固醇的质量比、加入磷酸盐缓冲液的量为三个因素,进行优化组合:超声时间3min,磷脂与胆固醇的质量比300mg:50mg,加入磷酸盐缓冲液的量为10mL。经扫描电子显微镜观察,以大豆卵磷脂为载体,使用超声-匀浆-冷冻干燥法制备的丹参酮ⅡA纳米脂质体冻干粉,呈微球状,外观较完整,形态为表面皱缩、多孔、有棱角。制备中发现:随大豆卵磷脂量的增加,外观由原来的不连续到有粘连,微球表面由少孔向多孔皱缩形态逐渐过渡。随着药品/载体重量比的增大,药物渐渐填充在微球表面的多孔。当药品/载体重量比为1∶20-1∶40时,丹参酮ⅡA纳米脂质体的主要粒径范围在25-117nm之间,占总量的90%以上。
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