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慢性阻塞性肺病,即Chronic obstructive pulmonary disease,简称COPD,是严重的导致人致残、甚至致死性的肺部疾病。目前相关研究表明,气道慢性炎症参与了COPD的发生发展,而选择性磷酸二酯酶-4抑制剂（phosphodiesterase4inhibitor,PDE-4）具有宽广的抗炎作用,用于治疗具有频繁急性加重的成人重症COPD。不同于其他药物,罗氟司特片剂（roflumilast tablets）是世界上首个允许用于临床治疗且是唯一的口服治疗COPD的选择性PDE-4抑制剂。目前仅在美国和欧盟上市,但国内尚无进口,因此在国内属于三类新药。为了保证临床用药的安全性和有效性,我们对国产罗氟司特片剂进行了全面的质量研究。首先,对罗氟司特片剂建立了性状、鉴别、检查项,建立了含量测定的检测方法。对有关物质、溶出度和含量测定进行了重点研究,并分别进行了专属性、检测限和定量限、线性和范围、精密度、准确度、溶液稳定性、耐用性等方面的方法学验证。其中有关物质的检查,是在反相液相色谱条件下,以梯度洗脱,采用不加校正因子的自身对照法计算杂质量;含量测定,在有关物质检测方法的基础上进行了优化,采用等度洗脱的方法。其次,参照中国药典2015版四部中对溶出度方法的建立和验证的相关规定,采用桨法,建立了罗氟司特片剂溶出度的测定方法。针对罗氟司特片剂规格小（仅0.5 mg/片）以及主药难溶的问题,对溶出介质的组成及溶出液的处理方法进行了改进和优化,通过在溶出介质中添加SDS表面活性剂、采用将溶液进行离心处理的方式得到澄清溶液,满足了溶出度测定要求,并对所建立的溶出度测定方法进行了相应方法学验证。同时发现原料药的粒径对溶出度有较大影响,为保证产品质量,需对罗氟司特原料药的D90粒径控制在15μm以下。最后,对罗氟司特片剂进行了稳定性试验考察。分别在高温、高湿和光照等加速和长期试验条件下对罗氟司特片剂进行检测,观察对其稳定性的影响,从而确定了罗氟司特片剂的贮存条件为密封,常温保存。综上所述,通过对罗氟司特片剂的质量研究,建立了罗氟司特片剂的质量标准草案,对罗氟司特片剂的质量控制具有重要意义。本研究为国产罗氟司特片剂的质量控制提供了重要保障。