【摘 要】
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课题制备了沙拉沙星钾注射液,然后对注射液质量标准、稳定性、安全性进行评价,并对注射液在大鼠体内药动学进行研究,为注射液的临床应用提供了充分的理论依据。利用高效液相色谱法,在波长274nm处测定沙拉沙星的含量,其在0.5μg/mL-8μg/mL的范围内呈现良好的线性关系,方法专属性良好,精密度高,RSD小于2%,回收率大于95%,符合检测要求。所制备的沙拉沙星含量为93.6%,其中氯离子含量不超过0
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课题制备了沙拉沙星钾注射液,然后对注射液质量标准、稳定性、安全性进行评价,并对注射液在大鼠体内药动学进行研究,为注射液的临床应用提供了充分的理论依据。利用高效液相色谱法,在波长274nm处测定沙拉沙星的含量,其在0.5μg/mL-8μg/mL的范围内呈现良好的线性关系,方法专属性良好,精密度高,RSD小于2%,回收率大于95%,符合检测要求。所制备的沙拉沙星含量为93.6%,其中氯离子含量不超过0.01%。通过单因素试验确定沙拉沙星钾注射液的最佳助溶剂和pH调节剂,通过正交试验分析确定最佳溶媒系统,通过单因素试验确定该注射液中精氨酸的用量、亚硫酸钠的用量和纳米二氧化硅的添加量,从而确定最佳处方。处方为:沙拉沙星2.5g,L-精氨酸5g,EDTA 0.1g,亚硫酸钠0.2g,正丁醇2%,苯甲醇2%,纳米二氧化硅200ppm,pH调至11.00,注射用水定容至100mL。在该基础上对其制备工艺进行优化,最佳工艺为:EDTA、L-精氨酸、亚硫酸钠混合,加入40℃的注射用水50mL,搅拌溶解,加入苯甲醇与正丁醇,搅拌,将沙拉沙星分3批加入,搅拌均匀,加入纳米二氧化硅,加入40℃注射液用水至90mL,用氢氧化钾溶液调节pH至11.00,定容至100mL,过0.45μm微孔滤膜,灌封,灭菌,检漏即可得沙拉沙星钾注射液。通过对注射液进行可见异物、酸碱度及含量检查,结果显示注射液无可见异物,pH在10.50-11.00之间,含量在2.42%-2.50%之间,符合质量控制要求。对注射液进行稳定性考察,在光照条件下,其外观颜色有所加深,含量降低约0.15%,说明注射液在光照条件下不稳定;在60℃条件下,其外观颜色加深,含量降低约0.2%,说明注射液在60℃条件下不稳定;加速试验结果显示该药在30℃、相对湿度65%条件下,外观色泽、澄明度、pH基本无明显变化,理化性质稳定。对注射液进行安全性考察,沙拉沙星钾注射液对家兔皮肤刺激试验中无明显刺激性;在肌肉刺激性试验中对肌肉无明显刺激性;无溶血性,说明该注射液比较安全。利用C18固相萃取柱对样品进行前处理,采用高效液相色谱荧光法检测血浆样品中沙拉沙星的含量,检测结果在0.05-3.2μg/mL范围内线性关系良好,R~2为0.9996;沙拉沙星的日内精密度和日间精密度的RSD值均小于10%;其回收率在95.26%-113.06%之间,RSD为7.39%;方法专属性、精密度、准确度良好。以10mg/kg剂量对大鼠进行肌肉注射,应用DAS2.0软件进行拟合分析,结果显示沙拉沙星钾注射液在大鼠体内的最佳药动学模型为一级吸收二室模型,药动学参数:t1/2α为0.875±0.131h,t1/2β为4.898±0.733h,t1/2Ka为0.494±0.046h,AUC（0-t）为2.466±0.016mg/L*h,AUC（0-∞）为2.826±0.073mg/L*h,T max为1.03±0.02h,C max为0.479±0.007mg/L。相对于市售盐酸沙拉沙星注射液,沙拉沙星钾注射液在大鼠体内的吸收相对缓慢,有效血药浓度维持时间更长。
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