舟叶橐吾、木里雪莲和狼紫草化学成分及生物活性研究

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本论文对三种植物舟叶橐吾(Ligularia cymbulifera Hand.-Mazz)、狼紫草(Lvcopsis orientalis)和木里雪莲(Saussurea muliensis)的化学成分进行了系统地分离分析研究。采用常规的柱层析(CC)、制备薄层层析(PTLC)和重结晶等手段从三种植物中共分离得到100多个化合物。利用IR,ElMS,FABMS,HRESIMS,1D NMR(1H NMR,13C NMR,DEPT,NOED),2D NMR(1H-1H COSY,HMQC,HMBC,NOESY)等现代波谱技术,结合与标准化合物对照及与相关文献数据比较,以及适当的化学转化确定了其中77个化合物的结构,它们分别属于单萜、倍半萜、三萜、甾体、生物碱以及苯的衍生物等类型,其中新化合物23个,萜类化合物占绝大多数。舟叶橐吾为菊科(Compositae)橐吾属(Ligularia)多年生草本植物。从该植物中分离并鉴定了31个化合物,主要为没药烷型倍半萜和吡咯里西啶生物碱,其中17个为新化合物。采用倍半稀释抑菌法测试了部分化合物对大肠杆菌(Escherichia coli),金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),白色念珠菌(Candidaalbican)以及耐药性金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus)的抑制活性。利用MTT法测试了部分化合物对人急性早幼粒白血病细胞株(HL-60)、人肝癌细胞株(BEL-7402)、人卵巢癌细胞株(HO-8910)和人口腔鳞癌细胞株(KB)的细胞毒活性,发现其中一个没药烷型倍半萜(化合物11)对人肝癌细胞株(BEL-7402)有较好的抑制作用。狼紫草为紫草科(Boraginaceae)狼紫草属(Lycopsis L.)一年生草本植物。该属植物具有凉血、活血、解毒和透疹的功能,主治血热毒盛、斑疹紫黑、麻疹不透、疮疡、湿疹、水火烫伤等。从该植物中分离并鉴定了22个化合物,其中大部分化合物为首次从该植物中分离得到。木里雪莲为菊科风毛菊属(Saussurea DC)多年生草本植物。该属植物全世界约400余种,广泛分布在亚洲与欧洲。我国己知约264种,遍布全国,是我国名贵藏药雪莲花的主要分布属。从该植物中分离并鉴定了24个化合物,其中6个为新的齐墩果烷型三萜。对6个新化合物的抗菌活性进行了初步筛选。本论文可望为中草药中活性成分及其构效关系的研究、植物化学分类学和新药筛选提供相关的科学依据,为我国天然资源的利用与开发提供理论基础。论文最后对吡咯里西啶生物碱的结构分类、碳谱数据、生源关系及其分布进行了综述。
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