S-2-(3-氨丙基胺基)乙基硫代磷酸(amifostine,氨磷汀,WR-2721)和S-[3-(3-甲氨基丙基)-胺丙基]硫代磷酸(WR-151327)是一类广谱细胞保护药,患者在放疗、化疗前注射这种细胞保护剂可避免或大大减轻放疗、化疗带来的毒副反应,从而提高癌症患者的生存率。近期研究发现,氨磷汀的代谢产物2-(3-氨丙基)胺基乙基硫醇与抗逆转录酶药物结合使用治疗HIV,可以使低剂量的抗逆转录酶药物达到较高的治疗效果,从而避免了抗逆转录酶药物所引起的细胞毒性。目前新型硫代磷酸类细胞保护剂的创制已成为研究的热点。本论文通过四因素三水平的正交实验对氨磷汀的合成工艺条件进行了考察,优选了工艺条件如下:反应温度为24℃,以DMSO为反应促进溶剂,摩尔比(硫代磷酸钠:2-(3-氨丙基胺基)乙基溴二盐酸盐)=1.1:1,硫代磷酸钠为标准的水溶液浓度为1000mmol/l,产率91.2%,纯度89.8%;本文制备S-[3-(3-甲氨基丙基)-胺丙基]硫代磷酸是以丙烯腈为原料,经迈克尔加成、高压加氢还原、对甲苯磺酰氯酰化、酯化、溴化、与硫代磷酸钠反应六步反应,产品纯度≥96%,反应总收率8.8%;合成了WR-2721和WR-151327各自的代谢产物硫醇和二硫化合物,所有产品经。~1H-NMR分析鉴定结构正确。采用DPPH自由基消除法对所合成的化合物进行了抗氧化活性测试,发现2-(3-氨丙基)胺基乙基硫醇二盐酸盐(WR-1065)具有很好的抗氧化活性。此外,本文对氨磷汀的原料药和制剂进行了稳定性研究,为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供了科学依据。