【摘 要】
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本文摸索了硝酸酯差向异构化法制备炔雌醇1 7位差向异构体——1,3,5(10)-雌甾三烯-20-炔-3,17α-二醇(17β-乙炔基雌二醇)的可行性。该方法包括以下步骤:雌酚酮的乙炔化、A环对甲苯磺酸酯保护、17位羟基的硝酸酯化、17α-乙炔基的构型转换(转位)以及A环的去保护。目标物17β-乙炔基雌二醇可作为17α-雌二醇17β-位结构改造的重要中间体。 用此合成路线合成中间体及目标物共5
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本文摸索了硝酸酯差向异构化法制备炔雌醇1 7位差向异构体——1,3,5(10)-雌甾三烯-20-炔-3,17α-二醇(17β-乙炔基雌二醇)的可行性。该方法包括以下步骤:雌酚酮的乙炔化、A环对甲苯磺酸酯保护、17位羟基的硝酸酯化、17α-乙炔基的构型转换(转位)以及A环的去保护。目标物17β-乙炔基雌二醇可作为17α-雌二醇17β-位结构改造的重要中间体。 用此合成路线合成中间体及目标物共5个化合物,其中两个未见文献
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