目的:观察黄芪建中汤含药血清联合顺铂对肺癌A549细胞的增殖抑制作用及TGF-β1、Smad3、Smad7蛋白表达的变化,探讨黄芪建中汤联合顺铂对肺癌细胞抑制增殖及转移的相关作用机制,为培土生金法方药黄芪建中汤抑制肺癌细胞增殖提供理论实验依据。材料与方法:采用血清药理学方法制备含药血清,并通过“人和动物表面积折算等效剂量比值表”计算出大鼠等效剂量。设立黄芪建中汤高、中、低剂量组分别为成人推荐日用量的2、1、1/2倍,常规煎煮,过滤、水浴蒸发至含生药2.295g/ml、1.148g/ml、0.573g/ml,分别装入灭菌药瓶,冷却4℃保存。将40只SD大鼠按照随机对照方法分为4组（雌雄各半共）,分别为高剂量组、中剂量组、低剂量组和空白组（不加药,只有细胞）,给予高、中、低剂量组的黄芪建中汤18.36g/kg、9.18g/kg、4.59g/kg;空白组用等量生理盐水灌胃,每天2次,每次1ml,连续7d,末次给药1h后腹主动脉采血,2000r/min离心5min,取上清,56℃水浴30min灭活,0.22μm微孔滤过膜过滤,-20℃保存备用。应用MTT法分别计算5%高、中、低剂量组黄芪建中汤含药血清和10%高、中、低剂量组黄芪建中汤含药血清作用于人肺腺癌A549细胞株24h、48h、72h的半数抑制浓度(IC₅₀)。再次应用MTT法分别计算空白组（只有细胞,不加药）,中药组（10%中剂量黄芪建中汤含药血清,48h）,西药组（顺铂5μmol/ml,48h）,联合组（黄芪建中汤含药血清联合顺铂组）作用于肺癌A549株的增殖抑制率;免疫组织化学显色技术检测肺癌A549细胞内TGF-β1、Smad3、Smad7蛋白的表达情况;Western Blot技术检测TGF-β1、Smad3、Smad7蛋白表达情况。结果:1.应用MTT法显示,黄芪建中汤含药血清作用于A549细胞株48h的(IC₅₀)为10%中剂量。联合组作用于A549细胞的增殖抑制率高于中药组,西药组和空白组（P<0.05）。2.免疫组织化学法表明,与空白组相比,中药组、西药组、联合组中TGF-β1、Smad3蛋白表达棕黄色颗粒较少;与西药组相比,联合组中TGF-β1、Smad3蛋白表达棕黄色颗粒最少;与空白组相比,中药组、西药组、联合组中Smad7蛋白表达棕黄色颗粒较多。与西药组相比,联合组中Smad7蛋白表达棕黄色颗粒最多。3.Western Blot技术检测TGF-β1、Smad3与Smad7的表达情况。与空白组相比,中药组、西药组、联合组中TGF-β1、Smad3蛋白表达下调,差异具有统计学意义（P<0.05）。与西药组相比,联合组中TGF-β1、Smad3蛋白表达最低,差异具有统计学意义（P<0.05）;与空白组相比,中药组、西药组、联合组中Smad7蛋白表达上调,差异具有统计学意义（P<0.05）;与西药组相比,联合组中Smad7蛋白表达最高,差异具有统计学意义（P<0.05）。结论:1.黄芪建中汤含药血清联合顺铂对肺癌A549细胞具有抑制增殖作用。2.黄芪建中汤含药血清联合顺铂对肺癌A549细胞的smad7蛋白表达具有上调作用,TGF-β1、Smad3蛋白表达具有下调作用。3.此结果说明黄芪建中汤联合顺铂可在一定程度上抑制人肺腺癌A549细胞增殖。这可能与TGF-β/Smad信号通路内相关蛋白TGF-β1、Smad3、Smad7蛋白表达有关。