近年来,绿色合成酰胺化合物的研究引起人们的广泛关注,关于这方面的研究方法也不断的被报道,并且取得了重大的进展。酰胺是工业应用中的一种重要原料,另外它们也是合成精细化学品的关键中间体,如天然产物、药物分子和功能性材料。酰胺的制备方法基本上是用羧酸及其衍生物,有机卤化物,醇,醛等作为起始原料,这些方法都是基于官能团的转化,并且需要预活化、预功能化,或者使用强氧化剂,因此原子经济性相对较低。甲基基团与胺直接氧化酰胺化是最为经济和绿色的方式之一。因此,我们展开了以廉价易得的一价铜催化2-甲基喹啉的直接酰胺化的反应研究,并且得到了令人满意的结果,为C(sp~3)-H键的酰胺化提供了一条环境友好的途径。本论文成功的实现了在碘化亚铜的催化下,2-甲基喹啉与胺类在氧气的氛围下反应生成酰胺的合成方法。此方法反应产率高,反应条件温和,实验操作简单,底物的范围广,脂肪胺和芳香胺都能得到较好的反应产率,并且采用了绿色的O2作为氧化剂。为了充分了解该反应的机理,我们做了详细的机理实验,包括元素标记实验,反应中间体的合成等等。这些实验表明,反应机理可能是2-甲基喹啉在碘化亚铜和氧气的作用下先反应生成喹啉2-甲醛,随之与胺反应得到中间体亚胺,再进行水解,最后在碘化亚铜和氧气下进一步氧化得到酰胺。总之,我们探索出了铜催化的直接酰胺化合成酰胺的一种新的方法,该方法的主要特点有:使用了氧气作为绿色氧化剂;实现了C(sp~3)-H键的直接酰胺化。