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目的探讨西罗莫司(Sirolimus,SRL)在肾移植术后受者中转换治疗的临床效果及其安全性。方法对同种异体肾移植术后以口服钙调磷酸酶抑制剂(Calcineurin inhibitors,CNI)环孢素A(Cyclosporine A,CsA)或他克莫司(Tacrolimus,FK506)为主的60例受者,进行以西罗莫司(Sirulomus,SRL)为主的转换治疗,CNI类免疫抑制剂在2～4周内逐渐减量至撤除。SRL转换治疗的目标血药浓度为4～12ng/mL,观察转换后6个月内临床效果、安全性和不良反应。结果SRL转换后1周、2周、1个月、3个月和6个月的平均血药浓度分别为(11.6±4.0)ng/mL、(9.5±3.8)ng/mL、(8.7±4.2)ng /mL、(8.4±3.2)ng/mL和(7.7±3.5)ng/mL。SRL转换治疗后6个月内发生急性排斥反应(Acute Rejection,AR)8例(13.3%),经常规甲基强的松龙冲击治疗均逆转;转换SRL后6个月内出现肺部感染7例(11.7%),均治愈。44例因慢性移植肾肾病(Chronic Allograft Nephropathy,CAN)进行药物转换的受者,转换前后平均血清肌酐比较:转换前平均血清肌酐为(144.1±61.7)μmol/L,转换后1个月下降至(130.5±35.7)μmol/L ,转换后3个月下降至(116.6±30.6)μmol/L(P <0.05),转换后6个月下降至(119.0±24.6)μmol /L (P <0.05)。10例因药物性肝损害进行药物转换的受者,肝功能恢复正常8例,改善2例,治愈率80%,总有效率100%。6例因高血糖进行药物转换的受者,血糖恢复正常4例,改善2例,治愈率66.7%,总有效率100%。转换后出现血脂升高25例(41.7%),其中甘油三酯升高8例(占血脂升高总数的32%),胆固醇升高17例(占血脂升高总数的68%);白细胞减少3例(5%),血小板减少2例(3.3%);尿蛋白升高20例(33.3%),以上并发症经药物治疗均明显好转。结论1.免疫抑制剂SRL在转换治疗时,有一定的排斥及感染发生风险,但病情较轻容易逆转;2.对发生CAN的受者,有助于改善其肾功能;3.可减少药物性肝损害的发生及有助于肾移植术后高血糖的改善;4.高脂血症和蛋白尿的副作用明显,给予药物干预可缓解。