苯二氮卓类安眠药属于中枢神经系统药物,是一类具有抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥、催眠等药理作用的化合物,并可用于手术前麻醉。滥用该类安眠药将损害人体健康,严重时甚至损害人的大脑和中枢神经系统；不法分子利用该类安眠药对人类大脑和中枢神经系统的干预性,进行麻醉抢劫、强奸、诈骗等犯罪活动,给社会公共安全带来了严重的危害。药物的代谢是指药物在有机体内的生物转化过程。苯二氮卓类安眠药在生物体内半衰期短,代谢广泛,因此在生物检材中检出原体药物的概率很小。故研究苯二氮卓类安眠药在生物体内的代谢,鉴定其代谢产物,进而推断其在体内的代谢途径,对临床医学检验及法庭科学具有重要的意义。本论文以人体和大鼠肝微粒体为体外代谢模型,使用先进的分析技术：固相萃取,气相色谱-质谱联用和高效液相色谱-线性离子阱质谱联用等研究了五种苯二氮卓类安眠药安定、利眠宁、硝基安定、氯硝安定、三唑仑在人体和大鼠肝微粒体中的代谢,通过与前期体内代谢研究及部分标准品比对等,解析和推断了其在人体和大鼠体内的代谢产物和代谢途径,得到了10种文献未曾报道的代谢产物：7-氯-2-甲氧基-5-苯基-3H-1,4-苯二氮卓、5-(4-羟基苯基)-氯硝安定、去甲三唑仑、去甲-5-N-氧化三唑仑、去甲-6-(4-羟基苯基)-5-N-氧化三唑仑、6-(4-羟基苯基)-三唑仑、(2-N-氧化三唑环)-5-N-氧化三唑仑、6-(4-羟基苯基)-5-N-氧化三唑仑、α-羟基-5-N-氧化三唑仑和α-羟基-6-(4-羟基苯基)-三唑仑,完善了安定、利眠宁、硝基安定、氯硝安定、三唑仑等苯二氮卓类安眠药的代谢研究。同时建立了在线固相萃取结合高效液相色谱-线性离子阱质谱法测定血液和尿液中19种苯二氮卓类安眠药及其代谢物的方法。建立了50种常见毒品毒物及其代谢物的LC-MS的二级和三级质谱数据库,并应用于生物检材中实际样品的快速筛查及其定性,可以提供较好的匹配率。本论文的研究,对医药科学有着广阔的应用前景,更对临床医学检验及法庭科学具有重要的意义,为打击相关的犯罪活动提供了有力的参考。