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“癌症”是临床上的一种常见病,亦是对患者生命安全威胁最大的一种恶性疾病。目前,虽然有了手术疗法、放射疗法、化学疗法、生物医学疗法等治疗手段,但癌症的防治远远不能达到人类健康的要求,早日攻克癌症亦是当今人类的一种迫切希望。为了攻克癌症,医药工作者进行着不懈的努力,不断提出新的治疗理论和治疗方法,早期化疗通常只用一种抗癌药物,但易产生耐药性,且治疗效果不好,目前临床化疗多采用联合化疗,即两种抗癌药物甚至多种抗癌药物联合使用,联合化疗与仅使用单一抗癌药物相比,有以下几个特点:可增加对癌细胞的细胞毒性;攻击癌细胞的不同生物化学靶点;具有不同的抗癌作用机理,产生加和(或)协同作用;可同时作用于不同生长周期的癌细胞;克服癌细胞的耐药性;联合化疗对正常细胞的毒性不产生叠加毒性。因此,临床广泛采用联合化疗治疗癌症。 盐酸米托蒽醌(MTO)、硫酸长春新碱(VCR)是临床常用的两种化疗药物,联合使用产生加和协同的抗癌作用,是临床治疗晚期乳腺癌,急性淋巴性白血病、非何杰金淋巴瘤、骨髓瘤的常用联合化疗方案,疗效显著。 本课题首次提出将两种抗癌药物MTO和VCR同时包结于脂质体纳米粒给药载体的构想,利用脂质体纳米粒给药系统的独特优势,用于癌症治疗。 为研究药物的包封率、泄露率、体外释药速率奠定基础,建立了同时定量测定两种药物浓度的HPLC法,方法准确、新颖、简便、重现性好。 根据MTO和VCR的理化性质,以注射用大豆卵磷脂为材料,以体外释药半衰期(T(?)2)和泄露率为指标,确定MTO-VCR-LP的制备工艺,分别以一级动力学方程、Higuchi方程、Weibull方程对MTO-VCR-LP-1、MTO-VCR-LP-2以及对照MTO和VCR水溶液(MTO-VCR-Soln)中VCR体