白桦树木在我国吉林省长白山地区资源丰富,桦树皮的药理作用受到了广泛的关注,桦树皮化学成分复杂,其提取物具有抗肿瘤,抗HIV,抗炎等生物活性。国外早已对白桦树皮化学组成进行了广泛的研究,结果显示它含有丰富的桦木醇和部分桦木酸等。研究我国白桦资源,对于我国资源的利用,天然药物的研究和开发都具有及其重要的意义。桦木醇和桦木酸以及衍生物是非常有价值的天然产物,它们就是从自然资源白桦木的桦木皮中获得。自从1995年,人们首次发现了桦木酯酸的抗黑色素瘤活性和作用选择性,被称为很有发展前景的抗肿瘤候选药物。但是桦木酸在桦树皮中含量有限,对于研究者巨大的研究需求将满足不了,而与桦木酸结构相似的桦木醇在干树皮中含量13%左右。近年来,结构修饰成了桦木醇的研究热点。桦木醇相对桦木酸的优势有三个修饰位点,进行修饰后望给予活性加强。所以我们设计并合成先从桦树皮中天然提取桦木醇,并进行结构修饰具有一定活性的小分子例如香豆素三羧酸和没食子酸等,主要围绕桦木醇3号位和28号位羟基等进行修饰,对桦木醇的羟基进行改造,合成末端带羧酸基的酯,试图提高其活性,降低毒副作用,提高生物利用度等。本文以桦木醇为起始原料,与小分子香豆素-3-羧酸和没食子酸进行反应,合成了桦木醇3,28号位和28位取代酯类衍生物,而3号位单独取代的桦木醇酯类衍生物,经羟基、羧酸基脱水缩合、保护、去保护,合成了系列桦木醇酯类衍生物,所合成的桦木醇酯类衍生物结构通过熔点的测定,核磁氢谱、碳谱、红外进行表征。并采用MTT实验法桦木醇衍生物对A549cell肺腺癌、ES-2卵巢透明细胞癌、HepG-2人肝癌细胞株,体外抑制活性研究。