癌症与心、脑血管疾病并称人类健康三大杀手。在针对癌症的治疗方法中，化疗是临床上常用且有效的治疗手段。目前所采用的抗癌药物均存在着溶解度低、靶向性差等缺点，并最终导致药物生物利用度不高、毒副作用明显及易使机体产生多药耐药性。为克服抗癌药物的缺点，降低毒副作用，提高治疗效果，人们研究开发了纳米载药系统，即将小分子抗癌药物通过物理或化学方式包裹于纳米载体中，从而实现药物的长效性、靶向作用和控制释放。以聚羟基乙酸、聚乳酸等为代表的脂肪族聚酯，因具有良好的可生物降解性和相容性已经被应用于纳米载药系统的载体材料。然而化学结构的单一性，决定了脂肪族聚酯不具有可以广泛调节的物理化学性能，从而限制了聚酯在药物控制释放领域的进一步应用。以天然氨基酸为基础的聚酯酰胺是一类新型可生物降解聚合物。在聚合物结构中不仅具有可降解的酯键，同时酰胺键的存在使得聚合物具有良好的热性能和机械性能。本论文以功能化聚酯酰胺共聚物的设计和合成为基础，依据肿瘤微环境与正常组织的差异，通过腙键将抗癌药物阿霉素键合于聚酯酰胺共聚物上，制备了两种具有pH敏感性的聚酯酰胺—阿霉素键合药纳米载药系统。1．通过溶液缩聚法首先合成了链末端具有对硝基苯酚酯结构的聚酯酰胺遥爪聚合物，通过与二氨基丙醇缩合，制备了具有多个侧羟基结构的对硝基苯酚酯聚酯酰胺遥爪聚合物，进一步与具有端氨基的聚乙二醇单甲醚反应，合成了官能化的的聚酯酰胺--聚乙二醇两亲性三嵌段共聚物，最终通过具有酸敏感性的腙键将抗肿瘤药物阿霉素键合于嵌段共聚物上。该三嵌段共聚物—阿霉素键合药可以在水中自组装成纳米胶束。通过对临界胶束浓度的测定证明胶束能够稳定存在。通过模拟肿瘤组织微酸环境下的体外药物释放试验表明，pH值的降低能够有效的促进阿霉素释放。细胞实验则证明该纳米载药系统具有良好的生物相容性和在肿瘤细胞内有效释放的特性。2．以聚酯酰胺溶液缩聚为基础，采用苄醇保护的赖氨酸为亲核单体与癸二酸对硝基苯酚酯亲电单体进行缩聚，合成了具有对硝基苯酚酯结构的含多侧羧基聚酯酰胺遥爪聚合物，通过与端氨基聚乙二醇单甲醚反应，合成了官能化的聚酯酰胺--聚乙二醇两亲性三嵌段共聚物。将阿霉素为模型药物通过pH敏感性腙键键合于共聚物疏水段上，制备了三嵌段共聚物—阿霉素键合药。两亲性的特点使得键合药可以在水溶液中自组装成纳米胶束。进一步通过动态光散射（DLS）和透射电镜（TEM）研究了胶束的形态和稳定性；MTT实验结果显示，测空白载体材料具有良好的生物相容性，三嵌段共聚物—阿霉素键合药具有较好的抑癌效果。