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盐酸二甲双胍（Metformin hydrochloride,MH）属于双胍类降血糖药,临床上是治疗Ⅱ型糖尿病的一线药物。MH是高溶解性、低渗透性的BCS III类药物,其中肠道渗透性是影响MH口服吸收速率和吸收程度的主要因素。本课题的目的是提高MH的口服生物利用度,改善体内药代动力学特性,以期进一步提高疗效和降低胃肠道不良反应。制备MH纳米乳（Metformin hydrochloride and resveratrol compound nanoemulsion,MRCN）并用于口服递送,以实现MH的高效缓释递送,改善MH在肠道中的吸收,并提高生物利用度。第一部分建立MRCN中MH的体外含量测定方法。采用高效液相色谱（High performance liquid chromatography,HPLC）测定MRCN中MH的含量,考察该HPLC法的专属性、线性关系、检测限和定量限、精密度、回收率以及MRCN样品的稳定性,实验结果均符合含量测定方法要求,该法可用于MRCN中MH的体外含量测定。第二部分成功制备MRCN,考察MRCN的外观形态、粒径和Zeta电位、包封率、pH、电导率和旋光性等性质。结果表明,MRCN外观呈灰黄色澄清乳液,透射电镜下呈类球形,粒径为（17.29±0.29）nm,Zeta电位为（-0.494±0.024）mV,包封率为（83.11±1.45）%,pH值为5.43±0.03,电导率值为（186.40±5.63）μs/cm,比旋度值为194.74±4.44。第三部分建立大鼠血浆样品中MH的含量测定方法,并对MRCN在大鼠体内的药动学行为进行评价。本节建立的HPLC法的检测结果均符合方法学要求,可用于大鼠血浆中MH的含量测定。相比于MH,MRCN的相对生物利用度提高1.24倍,MRT（0-96 h）提高3.62倍,Tmax提高2.38倍,t1/2提高4.25倍,Cmax降低了54.77%,Cl降低了18.04%。同时,AUC（0-96h）、Cmax、Tmax均不符合生物等效性标准,判定MRCN与MH生物不等效。第四部分建立大鼠肠液中MH的含量测定方法,并考察MRCN在大鼠不同肠段（十二指肠、空肠、回肠和结肠）的吸收动力学。本节建立的HPLC法检测结果均符合方法学要求,可用于大鼠肠液中MH的含量测定。相比于MH,MRCN在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收程度和吸收速度均显著性提高。MRCN的吸收速率常数（Absorption rate constant,Ka）、有效渗透系数(Effective permeability coefficient,Peff)和吸收百分率（Percentage of absorption,PA）在四个肠段均显著性高于MH。