水杨醛学名邻羟基苯甲醛,它是一种浅褐色或者无色的油状液体,有杏仁味。低浓度的水杨醛具有很强的杀菌活性。水杨醛可以作为抗菌药物和抗咳嗽药的原料。其中卤代水杨醛具有很好的抑菌效果。水杨醛类Schiff碱是水杨醛的衍生物,具有很好的抗病毒、抑菌、抗菌活性。结核（Tuberculosis,简称TB）是常见并可致命的一种传染病,由结核分枝杆菌又称结核杆菌导致。结核通常感染并破坏肺以及淋巴系统,其它器官如脑、中枢神经系统、循环系统、泌尿系统、骨骼、关节、甚至皮肤亦可受感染,严重危机人类健康。一线抗结核药物和二线抗结核药物在临床上的广泛使用治愈了大多数患者,但由于多药耐药结核杆菌的出现,使用目前已有的抗结核药物不能使耐多药结核杆菌患者得到有效的治疗。因此,研发全新的抗结核药物在未来几年有望成为解决当前结核病的最佳途径和方法。根据已上市的小分子抗结核药物及水杨醛的结构特征,本论文以水杨醛、水杨醛衍生物、肉桂酸、3,4-二甲氧基肉桂酸、D-苯丙氨醇等为原料,合成水杨醛类Schiff碱52个,水杨醛类Schiff碱还原化合物3个;以水杨醛、水杨醛衍生物、L-半胱氨酸等为原料,合成水杨醛结构片段杂环化合物16个;以异烟肼、水杨酰肼、酰氯等为原料,合成双酰肼类化合物23个。对所合成的94个化合物在7.4μg.m L^-1-20μg.m L^-1浓度下对结核分支杆菌H₃₇RV进行抗结核活性筛选,其中18个化合物对结核分支杆菌H₃₇RV具有较好的抑制活性。本研究结果为寻找新的抗结核先导化合物,寻找耐药的抗结核药物,寻找廉价、高效、新作用靶标和机制的抗结核药物提供重要的理论依据。