目的:1.建立测定氨苄青霉素/丙磺舒血药浓度的高效液相色谱方法; 2.采用高效液相色谱法分别测定人血浆中氨苄青霉素和丙磺舒的浓度,利用3P97软件自动求算各组血药浓度数据,并对其进行方差分析和双单侧t检验。研究2种氨苄青霉素/丙磺舒胶囊在中国健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法:氨苄青霉素和丙磺舒血浆样品以HPLC法测定。20名健康男性按随机交叉实验设计分为2组,一组服用实验药物,另一组同时服用与实验药等剂量的参比制剂,禁食12小时后进行试验,分别于服药前与服药后0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0,4.0,5.0,6.0,8.0,12.0,24.0 h取静脉血3.0mL,分离血浆,于-70℃冷冻保存至测定。所得血药浓度数据采用3P97程序自动求算药代动力学参数,并计算生物利用度。结果:受试制剂及参比制剂中氨苄青霉素AUC分别为(19.527±5.835)和(18.424±5.807)μg·h.mL-1 ;Cmax分别为(5.468±1.460)和(5.360±1.936)μg·mL-1;Tmax分别为(2.250±0.866)和(2.350±1.027)h;T1/2分别为(1.188±0.364)和(1.203±0.382)h。受试制剂和参比制剂中丙磺舒AUC分别为(92.924±17.176)和(87.558±22.587)μg·h.mL-1 ;Cmax分别为(13.635±2.308)和(13.931±2.176)μg·mL-1;Tmax分别为(2.450±1.245)和(2.650±0.961)h;T1/2分别为(3.747±0.749)和(3.784±0.711)h;受试制剂中氨苄青霉素的平均相对生物利用度分别为F0-tn =112.7%±38.1%、F0-inf=112.6%±39.5%;AUC(0-Tn)和AUC(0-inf)的90%可信限分别为95.1%～120.0%,94.2%～119.8%,Cmax的90%可信限为93.3%～118.0%,均落在参比制剂氨苄青霉素的80%～125%范围内;Tmax经WiLcoxon符号秩和检验无显著差异(P=0.595>0.05)。受试制剂中丙磺舒的平均相对生物利用度分别为F0-tn =112.0%±34.0%、F0-inf=107.2%±26.5%;AUC(0-Tn)和AUC(0-inf)的90%可信限分别为97.7%～118.9%和95.7%1～113.7%,Cmax的90%可信限为91.4%～104.3%,均落在参比制剂丙磺舒的80%～125%范围内,Tmax经WiLcoxon符号秩和检验无显著差异(P=0.525>0.05)。结论: 20名健康男性志愿者口服供试制剂或对照制剂,以高效液相法测定氨苄青霉素、丙磺舒血药浓度,检测方法灵敏、准确。经统计分析表明两种制剂体内作用生物等效。