沉香为名贵中药，沉香呋喃类化合物是沉香精油中主要成分之一，在筛选中发现具有神经系统药理活性。为研究开发此类化合物的生物活性，本文对其进行了结构修饰。设计并完成了在骨架1，2，3，4，9等位置分别引入取代基，并对引入4位取代基进行了较深入的研究。立体选择性的合成了60个沉香呋喃类化合物，其中41个为新化合物，7个为天然产物。同时进行了有关的立体化学研究，例如：应用苯甲酸酯的园二色谱规律鉴定了2位羟基化合物的构型；通过定向合成的途径确定了3位羟基化合物的构型。对合成中涉及的某些反应进行了研究、考察，如：3，4-位环氧化合物开环反应的位置选择性研究；4位取代和呋喃环化反应的研究等。大部分化合物均已提供样品进行神经系统药理试验，初步发现该类化合物具有抑制和兴奋两类性质的作用，并初步讨论了构效关系。为探讨此类化合物的代谢过程，观察代谢物的失活和增活情况，以利进一步的结构修饰，选择了代表化合物1-4，用大鼠肝微粒法进行了体外代谢的研究，分离、鉴定了6个一级代谢物，本文定向合成了其中的5个，从而确证了代谢物的结构。为了得到一些分子信息，本文应用生物物理的方法(DSC，FTIR，Raman)研究了5个代表化合物与DPPC人工膜的相互作用，实验的结果可以与动物实验的结果相关联。这说明：若将某些生物物理的方法应用到此类化合物的构效关系研究中，从分子水平上探讨其作用，与动物实验相互补充，将有助于进一步的结构修饰。