替加环素的合成

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目的:合成抗生素替加环素并改进其合成工艺。方法:以米诺环素为起始原料,经过对其9位进行硝化,还原得到9-氨基米诺环素盐酸盐,再与叔丁基甘氨酰氯盐酸盐缩合制得替加环素。结果:所得产物经过LC-MS谱,核磁共振谱等确证了结构。结论:改进后的工艺路线短,杂质数量少,C-4差向异构体含量小,成本低,污染小,适合大规模生产。
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