三种药用植物的环肽和其它成分及其活性研究

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植物环肽一般是指高等植物中主要由氨基酸肽键形成的一类环状含氮化合物,具有抗肿瘤、抗HIV、抗菌、抗疟、镇静、抑制血小板聚集、抑制酪氨酸酶、抑制胰蛋白酶、抑制环氧化酶、雌性激素样、子宫收缩、免疫抑制、免疫调节等生物活性。基于对植物环肽的研究兴趣,本论文对环肽在植物中的分布情况进行了探讨,从389种植物中发现18种植物环肽检测呈阳性,并对其中的3种植物(三桠苦、紫菀和毛叶岭南酸枣)进行了环肽和其它成分的系统研究。共分离鉴定了120个不重复的化合物,包括40个新化合物、3个新天然产物和45个首次从相应属中分离得到的化合物,其中新环肽10个。对部分化合物进行了抗HBV、抗菌和细胞毒活性筛选,发现3个抗HBV活性化合物。还对吴茱萸属植物的化学成分研究进行了综述。这些研究结果为含环肽药用植物的系统化学和活性成分研究奠定了基础。论文分以下五章:  第一章环肽在植物中的分布:本章以导师的植物环肽综述[Chem.Rev.2006,106,840-895]为蓝本,补充近几年最新文献,简介了各类型环肽类化合物在植物中的分布状况,涉及八个类型500多个环肽类化合物,分布于26科67属128种高等植物。还收集了86科270属389种植物样品,应用环肽检测方法进行了检测。发现18种植物含有环肽,其中新发现鼠李科的无瓣枣,芸香科小芸木属的小芸木、吴茱萸属的三桠苦以及茜草属的大叶茜草、金线草、金剑草、多花茜草7种植物中含有环肽。  第二章三桠苦叶的化学与活性成分研究:三桠苦(Evodia lepta(Spreng.)Merr.)为芸香科吴茱萸属植物,其叶具清热解毒,祛风除湿等功效,有抑菌、抗氧化、解热、镇痛、抗炎和保肝等作用。前期环肽检测发现该植物含有环肽,于是对其进行了系统化学成分研究,分离鉴定了41个化合物,包括12个环肽(1-10,37-38)和29个其它类型成分,其中17个新化合物(1-10,20-22,24-26,37),12个首次从该属植物中分离得到的化合物(11-19,36,38-39)。对部分化合物进行了体外抗菌和细胞毒活性筛选,结果均未显示活性。  第三章紫菀根和根茎的化学与活性成分研究:紫菀(Aster tataricus L.f.)为菊科紫菀属常用中药,具有润肺下气、消痰止咳之功效,有抗氧化、抗肿瘤、抗真菌等作用,是紫菀属中唯一含环肽的植物。本章对其非肽类成分进行了研究,分离鉴定了55个化合物,包括12个紫菀酮型三萜和43个其它成分,其中11个紫菀酮型三萜为新化合物(1-11),还有3个新天然产物(48-50),17个从该属植物中首次分离得到的化合物(15-18、20-21、26-29、38-39、51-55)。另外对三萜类化合物进行了抗HBV活性筛选,发现3个紫菀酮型三萜具有活性。  第四章毛叶岭南酸枣叶的化学与活性成分研究:毛叶岭南酸枣(Spondiaslakonensis Pierre var.hirsuta C.Y.Wu et T.L.Ming)是漆树科槟榔青属岭南酸枣的变种,具有清热解毒、消积止痛、止咳化痰等功效,傣族和基诺族等等少数民族用其安神养心、消食健胃等。前期检测发现该种植物可能含有环肽,因此对其进行了化学成分研究。但只分离鉴定了2个环肽TLC检测呈假阳性的酰胺类化合物(13-14)以及26个其它类型化合物,其中12个为新化合物(1-2,4-13),16个已知化合物为该属中首次分离得到(3,14-28)。对部分化合物进行了体外抗菌和细胞毒活性筛选,结果均未显示活性。  第五章吴茱萸属植物的化学成分研究进展:吴茱萸属植物如吴茱萸、三桠苦等有重要药用和食用价值,化学成分种类较多,主要含吲哚类生物碱、异喹啉类生物碱、喹诺酮类生物碱、香豆素、黄酮、苦味素、酰胺类等成分。为了更好的研究该属植物活性物质基础,本章对1956-2013年期间报道的吴茱萸属29种植物中的210个化学成分研究进展进行了综述。
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