论文部分内容阅读
YT-14是我们组开发的具有广谱、高效抗多药耐药性格兰氏阴性菌候选药药物,它体内外对多药耐药性大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、不动杆菌、鲍曼不动杆菌及铜绿假单胞菌均显示强大活性,具有很好的开发前景。(二苯甲氧基)-2-(1-((1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)氧基)-2-甲基丙基)吡啶1-氧化物,中间体10是合成YT-14的关键中间体,其合成相对复杂。本论对中间体10的合成工艺进行了优化,去除了冗余的上保护基及脱保护基的步骤,从原有路线的9步反应缩短到7步,将其总产率从3%提升到10%,且几乎不需要柱层析,