老鼠簕生物碱A苯环衍生物的合成及抗炎镇痛活性的研究

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[目的]研究老鼠簕生物碱A(4-羟基苯并恶唑-2-酮,4-hydroxy-2-benzoxazolone,简称HBOA)苯环衍生物的合成及其抗炎镇痛活性,寻找具有良好活性的新型非甾体抗炎镇痛药物。[方法]通过将2-硝基间苯二酚还原后不经分离直接与尿素经“一锅法”发生缩合反应来制备HBOA。再将HBOA与相应的亲电试剂发生傅克酰基化反应来合成目标化合物TC-2~TC-4,并将具有酰基取代的衍生物进一步与相应的伯胺反应来合成西佛碱类衍生物TC-5-TC-10。采用二甲苯诱导小鼠耳
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