本论文研究了钯催化下羰基β位C(sp3)-H键的直接芳基化反应。该催化体系以2-丙酰胺基吡啶-1-氧化物及其衍生物作为底物，碘苯作为芳基化试剂，醋酸钯作为催化剂直接实现了C(sp3)-H键的直接芳基化反应。提出了催化反应机理，并成功分离出了CNO–钳形钯化合物中间体，其结构通过X-射线单晶衍射进行了进一步的确认。主要研究内容如下：1.2-丙酰胺基吡啶-1-氧化物及其衍生物的合成以2-氨基吡啶-1-氧化物和价廉易得的各种脂肪族酰氯或羧酸为起始原料，用两种不同的方法合成了一系列2-丙酰胺基吡啶-1-氧化物及其衍生物1,2(Scheme1,2)。所合成的新化合物都经过了1H NMR，13C NMR，19F NMR，HRMS的表征。2.钯催化C(sp3)-H键的直接芳基化反应以2-丙酰胺基吡啶-1-氧化物和碘苯作为模板反应筛选出了此类反应的最优条件：醋酸钯作为催化剂，三水磷酸氢二钾作为碱，二甲亚砜作为溶剂，在120oC的条件下反应26小时(Scheme3)，此时芳基化反应的最高收率达到66%。反应所得的催化产物3均为新化合物，都经过了1H NMR，13C NMR，19F NMR，HRMS的表征。3. N,O-双齿导向基的离去所生成的催化产物3中的N,O-双齿导向基在氢氧化钠的乙醇溶液中可以顺利的离去生成苯丙酸及其衍生物(Scheme4)。