【摘 要】
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喜树碱是一种天然存在的生物碱类化合物。喜树碱及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗肿瘤活性,抗病毒活性,抗菌活性,抗寄生虫活性,抗银血病,杀虫活性等。目前,大家主要关注其抗癌活性的研究,经常将喜树碱作为新的抗肿瘤药物的先导化合物。但是,目前有关喜树碱作为杀虫剂的报道较少。从农药学的角度来看,喜树碱作为植物体内的一种生物碱,具有可以开发为杀虫剂的多种优点。为了寻找高效的杀虫活性的化合物,本论文设计了两大
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喜树碱是一种天然存在的生物碱类化合物。喜树碱及其衍生物具有广泛的生物活性,如抗肿瘤活性,抗病毒活性,抗菌活性,抗寄生虫活性,抗银血病,杀虫活性等。目前,大家主要关注其抗癌活性的研究,经常将喜树碱作为新的抗肿瘤药物的先导化合物。但是,目前有关喜树碱作为杀虫剂的报道较少。从农药学的角度来看,喜树碱作为植物体内的一种生物碱,具有可以开发为杀虫剂的多种优点。为了寻找高效的杀虫活性的化合物,本论文设计了两大类化物(1)合成了在5位引入稳定的氮氧自由基自旋标记的喜树碱衍生物；(2)合成了在7位引入不同的
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目的:观察嗜酸乳杆菌(Lactobacillus acidophilus)和亚油酸(linoleic acid,LA)组成的合生元治疗抗生素腹泻SD大鼠的疗效,通过病理学及免疫组化等方法探讨其可能机制。方法:选用标准清洁级SD雄性大鼠40只,大鼠适应环境1周后,随机分为4组,A组(正常对照组)10只,正常饲养并给予0.9%的NaCl灌胃,1周后颈椎脱臼法处死;B组(模型对照组)10只,每天给予盐酸
神经酰胺是鞘脂类物质的基本结构,是由长链鞘氨醇的氨基和长链脂肪酸的羧基形成的酰胺类化合物。神经酰胺及其类似物作为一类新的生物活性物质,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等重要的生理活性。本文通过化学方法合成相应的类似物,并测试其生物活性,寻找具有较高活性的单体,为创制新型非甾体药物提供一定的依据。本论文以N-Boc-L-酪氨酸甲酯为原料,经过与1-碘辛烷的醚化反应,生成中间产物(S)-2-叔丁基氧酰胺基-3
鞘脂类化合物可以作为真核细胞基本的结构成分,并可以参与到像生存与凋亡等基本的生理信号传导途径中,更甚至具有像调节受体与整联蛋白相互作用等更加独特的信号传导功能。神经酰胺是鞘脂类物质代谢过程中的关键分子,不仅已经被发现会影响细胞应激性反应、分化、衰亡或凋亡等过程,也被发现会参与到神经退行性变、炎症、癌症或感染等生物过程中。本文以氨基酸衍生物N-Boc-L-酪氨酸甲酯为原料,经过醚化,还原,脱保护,酰
鬼臼毒素及其衍生物的抗肿瘤活性被广泛应用于多种肿瘤的治疗,如淋巴瘤、小细胞肺癌、非何杰氏病、非白血性白血病、乳腺癌、膀胱癌和睾丸癌等。它们的抗肿瘤机制主要包括抑制细胞有丝分裂过程中微管蛋白聚合和通过形成DNA-拓扑异构酶Ⅱ-药物分子的稳定复合物导致DNA异常重组。但是,关于鬼臼毒素衍生物是否可以下调过度激活的Ras信号途径尚属空白。因此,本实验利用秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis ele
神经酰胺(ceramide)和鞘脂(sphingolipid)类化合物广泛分布于动植物体内,特别是中枢神经系统、肝、脾和血细胞中,组成动、植物组织的细胞膜。神经酰胺和鞘脂类化合物作为真核细胞质膜的组成成分之一,不仅维持着细胞的基本结构,而且在细胞黏附、生长、分化、增殖、信号转导等细胞基本活动中发挥着重要作用,还参与细胞恶变、肿瘤转移等过程。虽然这类化合物通常具有良好的生物活性,但其结构相对比较复杂
目的通过观察急性羰基镍染毒大鼠在不同药物治疗后细胞酶活性、细胞周期以及周期相关基因表达的变化,寻找羰基镍中毒后能够阻断器官、细胞和分子生物学发生改变的药物,为急性羰基镍中毒的临床急救和防护提供科学依据。方法健康SD大鼠静态吸入250mg/m3羰基镍30min后分别给予腹腔注射甲泼尼龙、DDC、亚硒酸钠、参附回阳注射液(以下简称中药)和甲泼尼龙+DDC干预治疗,给药时间为染毒后4h早期和30h晚期给
近年来对治疗高血压和前列腺增生药物的研究成为一大热点,在这两类药物中应用最多的是喹唑啉类药物,特别在高血压的治疗中,喹唑啉类药物具有良好的疗效和较低的副作用,因此具有较好的市场前景。此类药物都有一共同的结构,即二位取代的4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉。近年来,很多文献报道对该结构进行修饰的方法,本论文根据药物分子设计原理,在喹唑啉环上连接苯基哌嗪类基团,以期合成副作用小,疗效更高的药物。本文对喹
目的检测硫酸长春新碱(Vincristine Sulfate, VCR)与聚乳酸乙醇酸共聚物(Polylactic acid-polyglycolic acid copolymer, PLGA)形成的高靶向缓释微球(PLGA-VCR)经不同给药方式对Wistar大鼠的半数致死量(median lethal dose,LD50),测定PLGA-VCR的血浆蛋白结合率并评价其抗肿瘤靶向性,为PLGA-
丹参素(Danshensu,化学名：(R)-(+)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-羟基丙酸,1),是中药丹参中的主要水溶性有效成份,已初步应用于临床治疗冠心病。已有大量药理研究[5]表明,丹参素能缩小心肌梗死范围并减轻病程,而且能够保护心肌缺血缺氧再灌注损伤,扩张心脑血管,清除氧自由基,抑制内源性胆固醇的合成,还具有抗脂蛋白氧化的作用、从而防止氧化蛋白对细胞的损伤,可增加心血管系统的冠脉流量,降
胆固醇酯转移蛋白(cholesteryl ester transfer protein, CETP)是由476个氨基酸残基构成的疏水性糖蛋白。它能介导胆固醇酯与甘油三酯在高密度脂蛋白与低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白之间的交换,在脂蛋白转运中起着十分重要的作用,降低它的活性能够提高高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)水平,从而降低血脂,达到抗动脉粥样硬化作用。因此