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氟比洛芬(Flu)是布洛芬的衍生物，广泛应用于肌肉、骨骼、关节和软组织疾病的消炎和镇痛，为避免其半衰期短(3～4h)和胃肠道的不良反应，经皮给药是一有效途径。但Flu几乎不溶于水的性质限制了Flu的经皮通透。考虑到许多研究者通过离子对的方法改变药物的理化性质，而达到促进药物通透的目的，本文制备了氟比洛芬的单乙醇胺复合物(Flu-MEA)和三乙醇胺复合物(Flu-TEA)，并考察其对Flu的经皮通透性的影响。通过DSC、FTIR等方法对比了Flu及其乙醇胺复合物(Flu-EAs)的物理化学性质。由于许多外用透皮制剂产品中常含有大量的增塑剂、穿透促进剂、有机溶剂等，为了真实模拟最终处方的环境，选择一些贴剂或凝胶剂中常用的增塑剂和穿透促进剂作为药物体外通透实验的溶剂，考察其经皮通透性。本文制备了Flu-MEA、Flu-TEA，进行了DSC及FTIR测定，并采用HPLC方法对Flu、Flu-MEA、Flu-TEA的溶解度以及表观油／水分配系数进行测定，结果同Flu相比较，新合成的复合物熔点下降，水中溶解度增大，油水分配系数适中，这些有利于药物的经皮通透。研究了几种贴剂中常用的增塑剂和穿透促进剂对Flu、Flu-MEA、Flu-TEA的经离体大鼠全皮的通透影响，结果显示无论是Flu还是FIu-EAs增塑剂的影响顺序为癸二酸二丁酯＞邻苯二甲酸二丁酯＞柠檬酸三乙酯＞PEG400，而穿透促进剂的影响总体上是Azone与1，2-丙二醇或肉豆蔻酸异丙酯连用的效果更好。对Flu及Flu-MEA、Flu-TEA的经离体大鼠全皮的通透行为进行了比较，Flu-EAs的通透系数都明显高于Flu。采用单因素考察方法对贴剂处方进行了优化，并对优化后处方工艺的质量重现性进行了全面考察，结果本文所制备的贴剂压敏胶成膜均匀，粘性适中，释药较完全，可保持皮肤表面较高的药物浓度。采用HPLC法进行贴剂中Flu-MEA的含量及释放度的测定。以市售联苯乙酸贴剂为参比制剂，对氟比洛芬单乙醇胺复合物贴剂进行了药效学试验，具体包括：抗炎和镇痛试验。氟比洛芬单乙醇胺复合物贴剂给药后能显著抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀、由醋酸引起的小鼠扭体数的增加以及可降低甲醛致小鼠足痛级数。