降粘胶囊的成型工艺、质量标准及初步药效学研究

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目的:确定降粘胶囊制剂成型工艺条件,对制剂中多种成分进行定性鉴别;建立含量测定方法及质量标准。对两种提取工艺所得制剂进行最大耐受性、抗血栓形成、血液流变学等药效学实验;确定该制剂的药理作用及功能主治。方法:利用spss17软件,用正交实验优选制粒工艺条件。采用薄层色谱法,对制剂中10种有效成分进行定性鉴别;采用单因素考察方法,对制剂中君药丹参的提取方法、提取时间、提取溶剂用量进行研究。用HPLC法测定制剂中丹参酮ⅡA、丹酚酸B含量;用两种提取工艺所得制剂进行药效实验,采用毛细管法测定降粘胶囊的体内凝血作用、断尾法测定其对出血时间的影响,通过两种实验综合分析降粘胶囊的抗凝血作用;通过比较给药组与模型组大鼠血液中血脂各指标(甘油三酯(TC)、胆固醇(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL))的情况,考察药物对高脂血症模型大鼠的降血脂作用。结果:1.最佳成型工艺:浸膏粉与a-乳糖以3∶2比例为最佳,90%乙醇湿法制粒,烘箱干燥,整粒,装胶囊即得。.2.薄层鉴别,优选出较理想的展开剂、显色剂,分离效果好,薄层斑点清晰;3.含量测定,测得丹酚酸B含量不得低于4.804mg/粒;丹参酮ⅡA含量不得低于0.321mg/粒。制定了质量标准及质量标准草案。4.药效实验,该药可明显延长小鼠的出血时间及缩短小鼠的凝血时间;血脂实验结果,给药组与模型组比较(p<0.05),均有显著性差异。结论:该成型工艺合理,所制颗粒成型性好,抗吸湿性强,流动性好。薄层色谱,能有效用于降粘胶囊中化学成分的定性鉴别。含量测定方法简便,专属性强,结果准确可靠,可用于降粘胶囊的质量控制。药效实验结果表明,该药具有较好的抗血栓及降血脂作用。
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