两亲性药物载体PEG-bRO-CPT的合成与研究

来源 :延边大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ken142560
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目前,治疗癌症的药物分子一般水溶性还是比较差,因为作用于生物体内,生物可降解性、生物相容性和生物体内的理化性质稳定性的表现变得尤为重要,同时糟糕的是治疗癌症的药物分子对正常的组织器官以及正常的细胞的杀伤力也比较大,造成相当大的的毒副作用,所以两亲性药物载体研究的应运而生也就在意料之中。目前,比较理想的药物载体材料都具备多种性质,比如较高的载药性、极低的毒性。随着研究的加深,两亲性药物载体也越来越完善化,目前较好的两亲性药物载体作用原理是药物与疏水部分的作用力将药物包裹在内壳里,亲水段将药物与外界分开,这样不仅增加了药物在体内的溶解度,保证胶束的载药量的,使其能够有效地进入病灶部位,极大降低毒副作用,同时也增加了药物的疗效。  本研究也是对两亲性药物载体的开发,同大多数药物载体一样,药物载体由亲水和疏水两部分组成,在一定的浓度下形成稳定的胶束体系,选取平均分子量为3000的聚乙二醇(PEG)为亲水基团,以4-溴丁酸为底物所合成的长链化合物4-巯基丁酸接合喜树碱(CPT)作为疏水基部分,合成两亲性药物载体PEG-BRO-CPT,形成对称结构,相对于其它类型的药物载体,拥有载药量更大、作用时间更长、毒性小、副作用更弱等优良的性能。通过氢谱、碳谱对高分子化合物的结构进行表征,通过飞行质谱对分子量进行计算。利用最直观的熔点仪测定出载体胶束的最低临界溶解温度(LCST)是52.8℃。使用芘探针法绘制两亲性药物载体PEG-BRO-CPT的临界胶束浓度(CMC)数值是146 mg/L;通过动态光散射仪(DLS)扫描出胶束粒经的大小为87 nm,Zeta电位值为-7.29。  此外,通过还原性谷胱甘肽(GSH)对药物载体进行体外模拟控释实验,有着不俗的表现,从结构表征结果上看,两亲性药物载体PEG-BRO-CPT作为对称的4支链药物载体,虽然在合成过程上略显繁琐与困难,但最终合成成功,相对于1支或2支的药物载体的载药量确实拥有巨大的提升。
其他文献
期刊
纳米材料是指在三维空间中至少有一维处于纳米尺度范围(1-100 nm)或由它们作为基本单元构成的材料。由于其粒子尺寸小、表面的体积分数较大、表面的化学键状态和电子态与颗粒内部不同、表面原子配位不全,导致表面的活性位置增加,使它具备了作为催化剂的基本条件,是一种极好的催化剂。目前纳米材料大致可分为纳米粉末、纳米纤维、纳米膜、纳米块体四类。本研究所关注的纳米纤维是指直径为纳米尺度而长度较大的线状材料,
期刊
一念心清静,处处莲花开。心的澄静,已然是一种追寻——梦中的莲花,开于掌心。——题记来到丽江的第三天,我与母亲一行人来到了玉龙雪山山脚。凌晨的天空散着疏星点点,从黑色
随着经济的发展和建设需要,能源在国民经济的重要性更加明显。建筑电气节能可以分为狭义和广义型。直接型和间接型。狭义和直接型节能就是利用新技术,新设备进行的产品节能;
电子触屏是目前应用最为广泛的数码控制技术:不过,加拿大某公司研制的一种名为“Myo”的臂带式智能控制器,允许用户用手势控制电脑“Myo”的重量与一块大尺寸手表差不多,在设
进入新年,福建省党政机关正悄然发生变化:不见了来来往往拜年的人群,在一些地方和单位存在的送收“红包”歪风得到有效遏制,一批腐败分子得到揭露和查处,这些变化很大程度上得益于
硅基介孔纳米材料因其比表面积大,物理和化学性质稳定,规整可调的孔道以及易于表面修饰等优点,被广泛应用于催化领域。利用有机无机介孔硅基纳米材料表面易于修饰的优点,运用化学方法对硅基纳米介孔材料进行化学修饰,同时利用手性活性中心微环境,使其不仅具有均相催化剂的催化性能,同时还具有非均相催化剂所有的性能,实现非均相催化剂在有机不对称催化领域的应用,实现绿色以及原子经济化学的目标。在本文中,我们成功制备出
又到了5月份,美国五大公共电视网纷纷公布旗下剧集续订取消、以及秋季新剧预订的情况。一大批老剧的存续至此尘埃落定,而经过层层筛选得以与观众见面的一批新剧则将扬帆起航
书卷气是什么?重庆大学艺术学院院长雒三桂早在《心性、修养与文人书法》一文中给出了自己的理解:“是一种温润的、舒徐的、淡远的、不急不燥的气息,这种气息来自书写者的内
期刊