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本文对青蒿素类抗疟药物的开发及其发展状况进行了综述，1，2，4-三恶烷及三恶烷二聚体同时具有抗疟，尤其是抗癌的双重药理价值引起了包括我们在内的世界范围课题组的浓厚兴趣。本文合成了活性较高、构型相对简单的不对称醚桥联二氢青蒿素二聚体，并进行了晶体培养，通过X射线表征其结构。将其作为原料分别与硫酸亚铁发生过氧桥裂解反应和半胱氨酸存在的微量硫酸亚铁发生过氧桥裂解反应。通过比较，利用自由基裂解的方法建立一个简明可行的模型，在分子水平上阐明醚桥联二氢青蒿素二聚体抗疟、抗肿瘤机制，为研究构效关系、以及合成更有效的抗疟及抗癌新药提供理论依据。