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癌症是危害人类生命安全的严重疾病之一。化学药物在癌症的治疗中发挥着重要的作用。同时由于肿瘤细胞具有多药耐药性(MDR),对传统的化学药物治疗提出了严峻的挑战。联苯环辛二烯是一种天然的微管蛋白抑制剂,能够有效地抑制肿瘤细胞的有丝分裂,同时对于肿瘤细胞的多药耐药性有很好的抑制作用。但是,由于天然的联苯环辛二烯抗肿瘤活性较低且资源有限,而限制了其在临床上的应用。因此,以联苯环辛二烯为先导化合物,研制具有逆转MDR作用且自身具有高效抗肿瘤活性的新型微管蛋白抑制剂具有重要意义。根据文献报道的构效关系,