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苯并菲啶类生物碱(benzo[c]phenanthridine alkaloids)是一类重要的异喹啉生物碱,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性.本文根据生物电子等排体原理,研究了两类苯并菲啶类似物的的设计合成及其抗肿瘤活性研究.本论文分为四部分:第一部分为文献综述,主要概述了苯并菲啶生物碱的合成、结构改造及抗肿瘤活性研究进展.第二部分为对B、C环进行电子等排改造的苯并菲啶类似物的合成研究,我们以3-异色酮为原料,经过缩合、苯胺取代、在POC13催化下环化及氧化等反应,合成得到了 23个B、C环结构改造的苯并菲啶类似物.目标化合物的结构经NMR、HRMS等进行了表征和确认.第三部分为对A、B、C环进行电子等排改造的苯并菲啶类似物的合成研究.我们以苯胺、2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯为原料,经过3步反应合成得到了 3-氰基4-氯喹啉,再依次与伯胺、酸酐反应,然后在碱性条件下环化得到3环产物,最后在酸性条件下与原料1,1,3,3-四乙氧基丙烷关环得到9个A、B、C环结构改造的苯并菲啶类似物,目标化合物的结构经NMR,HRMS等进行了表征和确认.第四部分为苯并菲啶类似物的抗肿瘤活性筛选.我们利用MTT法测试了目标化合物对MGC-803(人胃癌)、HepG-2(人肝癌)、NCI-H460(人非小细胞肺癌)、SKOV3(人卵巢癌)以及T24(人膀胱癌)细胞株的体外抗肿瘤活性,结果显示部分目标化合物对这些肿瘤细胞具有较好的体外生长抑制活性,值得进一步深入研究.