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目的：评价何首乌生品与炮制品在降脂方面的差异；并利用Caco-2细胞模型评价何首乌中主要化学成分的吸收情况，为寻找何首乌降脂活性的主要活性物质提供实验依据。
方法：高脂饲料喂养大鼠，使其形成非酒精性脂肪肝及高脂血症模型，灌胃给予生首乌和制首乌水提液及阳性药，每6天取血测定TG、TC、HDL-C、LDL-C等指标，实验结束，取大鼠肝脏测定其组织中TG、TC、HDL-C、LDL-C含量并观察其病理切片的变化情况；采用Caco-2细胞模型模拟人肠道上皮对外源性化合物的吸收情况，测定何首乌的主要有效成分(二苯乙烯苷……)的吸收系数。
结果：高脂饲料喂养18天时高脂组大鼠血液中TC、LDL-C、HDL-C升高，TG未有显著变化，第42天时，生首乌显著降低肝脏TC、TG、LDL-C、LDL-C/HDL-C，升高肝脏HDL-C、HDL-C/TC；制首乌显著降低血液TC、LDL-C/HDL-C，升高血液HDL-C、HDL-C/TC；Caco-2体外吸收模型中，各成分的的Papp值由小到大为二苯乙烯苷(2.372×10-9)<大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2.391×10-9)<大黄素(2.483×10-9)<虎杖苷(4.917×10-9)<大黄酸(1.707×10-8)<白藜芦醇(1.778×10-8)<芦荟大黄素(1.952×10-8)。
结论：生首乌与制首乌均能降脂，但二者的降脂活性有所差异，生首乌降低肝脏脂质含量的活性强于制首乌，而制首乌降低血液中脂质含量的活性强于生首乌，这与课题组前期在体外细胞模型中得到的实验结果一致；蒽醌及二苯乙烯的苷类成分在caco-2模型中吸收较差，可能与其分子中结合的葡萄糖相关；游离的蒽醌及二苯乙烯类成分在caco-2模型中吸收较好，可能是何首乌发挥生物活性的主要有效成分。