1.设计并合成出了49个新颖的目标化合物。其中包括14个含咔唑环的单-/双-硫代碳酰腙衍生物TM-I-3a³n和35个含咔唑-靛红环的硫代碳酰腙衍生物TM-II-1³5。利用IR、¹H NMR、¹³C NMR、2D NMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。2.评价了目标化合物TM-I-3a³n和TM-II-1³5对Cdc25B/PTP1B的抑制活性。实验结果显示:（1）在目标化合物TM-I-3a³n系列中,大部分化合物对Cdc25B表现出良好的抑制活性,抑制率为79.87%⁹9.46%,其中化合物TM-I-3k的抑制活性最高,IC₅₀=（0.23±0.02）μg/mL。大部分化合物对PTP1B具有较强的抑制活性,抑制率为53.09%⁹3.33%。其中化合物TM-I-3h的抑制活性最强,IC₅₀=（1.00±0.16）μg/mL。值得注意的是,化合物3c,3f³h及3j³n对Cdc25B和PTP1B均具有较高的抑制活性,其中化合物3k的活性最高。（2）在目标化合物TM-II-1³5系列中,所有目标化合物对PTP1B均具有良好的抑制活性,抑制率为89.34%⁹8.91%。其中化合物TM-II-6的抑制活性最高,IC₅₀=（0.65±0.05）μg/mL。其活性高于对照药物齐墩果酸[IC₅₀=（3.16±0.21）μg/mL]。3.本论文所得研究结果为开发新型Cdc25B和PTP1B抑制剂提供了有力依据。本论文的研究具有非常重要的意义。