芍药为我国传统中药材。《中国药典》2005年版规定，赤芍为毛茛科植物芍药（Paeonia lactiflora Pall．）或川赤芍（Paeonia veitchii Lynch．）直接使用的干燥根，白芍为植物芍药水煮去皮后使用的干燥根。本论文以白芍和赤芍为研究对象，分别对白芍的化学成分、白芍和赤芍的质量控制方法、白芍的加工和白芍总苷体内药物动力学过程进行了研究。具体内容如下：首先采用各种色谱分离手段，对白芍饮片进行了化学成分研究。从中提取分离到了11个化合物，依据化学和波谱分析方法分别鉴定为：芍药苷亚硫酸酯、芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、儿茶素、没食子酸、1，2，3，4，6-五没食子酰基葡萄糖、没食子酸甲酯、没食子酸乙酯、蔗糖和β-谷甾醇。其中芍药苷亚硫酸酯为新化合物。且在白芍饮片中含量较高。经产地进行白芍采收加工调查，推测该化合物可能为白芍的加工产物，提示对白芍加工方法进行研究的必要性。从全国各地药店和产区收集了37个白芍样品、34个赤芍样品和芍药鲜根，对其进行质量控制方法研究。建立了白芍样品的高效液相指纹图谱，应用对照品对照将色谱图中8个主要色谱峰分别指认为没食子酸、芍药苷亚硫酸酯、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1，2，3，4，6-五没食子酰基葡萄糖、苯甲酸和苯甲酰芍药苷。对37个白芍样品进行了指纹图谱分析，并将获得的数据进行相似度分析。结果表明，采用所建立的方法，可将37个白芍样品分为3类。三类样品的相似度分别在0.9-1.0、0.6-0.9和0.2-0.4之间。其中对照药材和来自道地产区的饮片与对照药材划分到了一类（0.9-1.0），其余两类同类样品间相似度比较结果一致，说明所建立的方法能很好地区分白芍药材的质量差异，为白芍的质量控制方法做了有意义的补充。同时发现，芍药苷、芍药内酯苷和芍药苷亚硫酸酯三个成分的变化对白芍药材类别划分有着较大的影响。相同条件下建立了赤芍的高效液相指纹图谱，应用对照品对照，图中8个主要色谱峰分别指认为没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1，2，3，4，6-五没食子酰基葡萄糖、苯甲酸、苯甲酰芍药苷和丹皮酚。对34个赤芍样品进行指纹图谱分析，并将获得的数据进行相似度分析。结果表明，采用所建立的方法，无论以赤芍或川赤芍为对照，都能根据相似度数据将34个样品明显分为两类，一类为赤芍样品，另一类为川赤芍样品，且分类结果与形态学鉴定结果一致，说明所建立的方法可以很好地区分赤芍和川赤芍两个品种，该法简单快速，弥补了传统鉴别的不足。同时发现，赤芍和川赤芍的主要化学成分的区别是没食子酸、1，2，3，4，6．五没食子酰基葡萄糖和鞣质类成分。采用所建立的指纹图谱分析方法也可明显区分白芍和赤芍。以扑热息痛为内标，采用HPLC对白芍和赤芍中没食子酸、芍药苷亚硫酸酯、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、1，2，3，4，6-五没食子酰基葡萄糖、苯甲酸和苯甲酰芍药苷等8个主要成分进行了同时定量分析。方法精密度RSD＜4.3％，回收率＞93.2％，为赤芍和白芍的质量控制方法提供了定量依据。分别对37个白芍样品和34个赤芍样品中8个化学成分进行了测定。结果显示：（1）白芍和赤芍化学成分的含量差别显著。芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷亚硫酸酯和苯甲酸是两者的最大差别。芍药苷亚硫酸酯只存在于白芍，白芍中芍药内酯苷的含量远远大于赤芍，而赤芍中芍药苷和苯甲酸的含量又明显高于白芍。（2）37个白芍样品中芍药苷的量符合药典规定的仅有20个，而16个样品中芍药苷亚硫酸酯是含量最高的成分。提示，对白芍进行严格地质量控制是当务之急。（3）川赤芍样品中没食子酸含量是赤芍中含量的近10倍，而1，2，3，4，6-五没食子酰基葡萄糖的量更是远远高于赤芍。（4）测定的赤芍样品中芍药苷的含量除1个为1.8％之外，其他均大于2.5％。根据以上结果建议白芍的质量标准增加芍药内酯苷的含量测定项，以区分白芍和赤芍。利用所建立的定量分析方法对不同年生和不同商品等级的白芍以及不同产地的芍药根进行了初步比较分析。在所检测的一到三年生样品中，芍药苷的含量随生长年限的延长而增加，而芍药内酯苷随着生长年限的延长而含量明显降低。单从芍药苷的量上分析，可以解释芍药根经三年才能采挖的规定。对商品等级一等品、三等品和芍药侧根化学分析结果说明，芍药侧根不做药用有其科学依据。一等品和三等品之间的化学成分变化并无明显的规律性，依据大小粗细划分等级的规定不科学。杭芍和亳芍的测定结果说明杭芍质量最佳的说法也值得探讨。考察了去皮、水煮和硫磺熏制对白芍中8个成分的影响，说明三个阶段都可使白芍成分发生较明显的变化。经去皮水煮加工，除没食子酸和五没食子酰葡萄糖外，白芍中其他6种成分的含量均比加工前的芍药根降低。分别将芍药根经硫磺熏制、与二氧化硫反应和将芍药苷对照品与二氧化硫反应后进行检测，发现芍药苷在有水存在时可与二氧化硫反应生成芍药苷亚硫酸酯，证实了芍药苷亚硫酸酯是在白芍硫磺熏制加工过程中芍药苷的转化产物。经药理实验初步证明芍药苷亚硫酸酯不具有芍药苷对胃肠平滑肌的药理活性，而芍药苷亚硫酸酯的产生明显使芍药苷的含量降低，故白芍的加工过程是否需要硫磺熏制值得探讨。建议白芍的质量标准中增加该化合物的限量检查。首次建立了大鼠血浆中芍药苷、芍药内酯苷和二者同时定量分析的HPLC-MS-MS方法。该方法准确、快速，灵敏度高，解决了芍药苷和芍药内酯苷在正常剂量给药时的检测问题。利用该方法分别研究了灌胃给予大鼠单体芍药苷、不同剂量的芍药内酯苷和白芍有效部位白芍总苷后的药物动力学。分别测定了给药后血浆中芍药苷和芍药内酯苷的浓度，根据药-时曲线计算各成分药物动力学参数，并比较各给药形式下的药动学特征。给予单体芍药苷和白芍总苷后芍药苷的C_max分别为836.4 ng／ml和947.9 ng／ml，T_max分别为20 min和19 min，t_1／2分别为122.4 min和64.9 min，AUC_0-∞分别为81011.4ng.min／ml和97758.2 ng.min／ml。统计学检验结果表明，芍药苷的C_max和T_max无显著性差异（p＞0.05），AUC_0-t与t_1／2有显著性差异（p＜0.05）。说明尽管两种情况下芍药苷给药剂量相同，但芍药苷动力学过程受不同存在形式的影响。与芍药苷单体比，白芍总苷AUC_0-t增加，说明其芍药苷的生物利用度增加，这将更有利于发挥芍药苷的疗效。白芍总苷的t_1／2降低，说明其消除加快，提示白芍总苷中有其他成分促进芍药苷的消除。给予低、中、高三种不同剂量的芍药内酯苷后芍药内酯苷的C_max分别为221，434，817 ng／ml，T_max分别为20，22，19 min，t_1／2分别为64.5，70.5，66.6 min，AUC_0-∞分别为15948.8，38948.7，72717.8 ng．min／ml。表明芍药内酯苷在体内吸收迅速，消除也较快。经统计学检验表明，在给定的三个剂量范围内，芍药内酯苷药动学具有线性动力学的特征。给予白芍总苷后芍药内酯苷的C_max为275.3 ng／ml，T_max为19 min，t_1／2为63 min，AUC_0-∞为11592.0 ng．min／ml。与给予低剂量芍药内酯苷的药动学比较，统计学检验结果表明，芍药内酯苷的C_mxa、T_max、t_1／2和AUC_0-∞均无显著性差异（p＞0.05），芍药内酯苷药物动力学过程不受白芍总苷中其他成分的影响。白芍总苷中两主要成分的t_1／2均为65 min左右，提示白芍总苷在给药时间间隔上应该缩短，日给药次数增加。本研究是在中医药学理论和实践指导下，对白芍和赤芍两种药材的质量控制方法进行了研究，并对质量标准提出了建议。对芍药苷、不同剂量芍药内酯苷和白芍总苷的体内药物动力学特征进行了探讨，丰富了中药化学成分的药代动力学研究内容，为探讨中药复杂体系药动学特征作了有益的尝试。本论文为中药材的质量控制和中药药物动力学研究做了有意义的探索。