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该研究课题是国家“973”计划—“方剂关键科学问题的基础研究—表里兼治方剂的研究”一部分，研究对象为大川芎方，大川芎方在临床上主要用于治疗偏头痛。本文研究内容是在中医药理论体系指导下，采用现代药代动力学的研究思路和方法，先对大川芎方的有效部位进行了筛选及复方组合化学研究，并选择其中的两个有效成分阿魏酸、天麻素进行了复方效应成分药代动力学研究，通过液质联用对体内外成分谱进行了初步分析。选择抑制血小板释放5-HT实验和阻滞血小板钙通道实验进行了药效动力学研究，并进行了药动学药效学（PK-PD）相关性分析。 实验结果表明，（1）大川芎方中川芎、天麻的有效部位主要是95％乙醇提取部位。川芎是以抑制血小板释放5-HT为主，可以减少偏头痛急性期5-HT所致血管痉挛；天麻是以“耗竭机制’减少血小板中的5-HT，对于偏头痛频发患者，可减少诱发因素。（2）大川芎丸进入体内后，阿魏酸自胃肠道吸收非常迅速，分布较快消除亦快，可迅速缓解偏头痛症状；天麻素进入体内后吸收稍慢，分布较快，但消除很慢，可维持其治疗偏头痛的药理作用。大川芎丸服用后，天麻的分布和吸收利用率均大于川芎，表明天麻作用部位较川芎广泛。（3）LC—MS分析显示大川芎方进入机体后被吸收入血的成分有限，并且可以定性定量。实验结果还显示天麻素与血浆蛋白结合较紧密。（4）PK—PD相关性分析可知，大川芎丸的药理效应明显滞后于阿魏酸、天麻素的血药浓度，其药理效应与效应室浓度呈良好的相关性，效应与效应室浓度之间的关系符合S形Emax模型。