罗沙替丁乙酸酯及其类似物的合成与抑酸活性研究

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本文系统地介绍了消化性溃疡的发病机理以及H_2-受体拮抗剂在消化性溃疡中的治疗作用,详细地阐述了第四代H_2-受体拮抗剂罗沙替丁乙酸酯(Roxatidine Acetate)的药理作用和特点,对罗沙替丁乙酸酯的合成工艺进行了考察,确定了较好的反应条件,得到了罗沙替丁乙酸酯的盐酸盐,四步反应总收率为29%,产品结构经波谱测试,结果与文献值一致,确证了其结构。同时。在总结H_2-受体拮抗剂构效关系的基础上,选取七个伯胺(甲胺、正丁胺、异丙胺、叔丁胺、异丁胺、环戊胺、环己胺),运用生物等排原理,设计合成了
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双苯氟嗪(Dipfluzine Dip)是由河北医科大学合成的一种新型桂利嗪类钙拮抗剂。它可通过选择性扩张脑血管、增加脑血流、改善脑缺血能量代谢等而发挥脑保护作用。研究发现:细胞凋亡是脑缺血后神经元死亡的重要方式,因此本实验采用大鼠全脑缺血模型,以细胞凋亡为主要评价指标,旨在观察双苯氟嗪是否具有抗凋亡作用,并从双苯氟嗪对caspase-3、NO、NOS等细胞凋亡相关因素的影响,更深一步的探讨其对缺