本文概述了乳腺癌的现状、治疗方法以及芳香化酶抑制剂的作用机理、代表药物和研究进展。详细介绍了第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑、来曲唑的药理作用和特点。对阿那曲唑的合成方法进行了综合分析，确定了一条件简便可行的合成路线。以1，3，5-三甲基苯为起始原料，经溴化、腈化、甲基化、溴化、N-烷基化、去氨基六步反应合成了阿那曲唑，总收率为11.5％。对其各步反应的工艺进行了详细的考察研究，优化了反应条件。该路线中所用原料国内都有供应且廉价。实验操作简便，各步中间体及终产物无需经过柱层析纯化，收率稳定，适合于工业生产。以对甲基苯腈为起始原料，经溴化、N-烷基化、缩合三步反应合成了来曲唑。对来曲唑的合成工艺进行了考察，找到了较好的反应条件，降低了成本，实验操作安全、简便，总收率14.8％。阿那曲唑和来曲唑的结构经~1H-核磁共振、质谱及红外光谱确证。