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针对葛根素(puerarin,Pue)的溶解性较差和生物利用度较低的问题,本研究首先对其在大鼠肠道的吸收进行了考察。采用大鼠在体小肠吸收实验方法,对葛根素的肠道吸收动力学进行了研究。实验利用UV双波长等吸收消去法测定小肠循环液中葛根素的含量。对于50,100,200μg/mL质量浓度的葛根素在体小肠循环4h后得到的药物吸收速率常数Ka分别为0.021,0.028,0.020h-1,吸收率Pa分别为19.28%,21.78%,16.98%,结果表明在不同浓度下药物吸收速率常数无显著差异(p>0.05),药物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。 本文考察了表面活性剂吐温80和泊洛沙姆F68对葛根素在大鼠肠道吸收的影响。在葛根素循环液中加入不同表面活性剂进行大鼠肠道循环,实验结果提示,吸收促进剂对葛根素在大鼠肠道内的吸收有不同程度的促进作用,其中以1%的泊洛沙姆对葛根素的吸收有较大增进作用,使药物在大鼠肠道上段的吸收百分率增加了12.6%,达到35%,显著高于对照组。 采用熔融-溶剂法制备了葛根素固体分散体,所用载体材料分别为PEG、PVP、Poloxamer F68。通过DSC分析和FT-IR光谱确定葛根素药物在载体之间没有形成新的化学键。溶出度实验表明,比例为PEG:PVP:Pue(9:1:1)和F68:PVP:Pue(9:1:1)固体分散体的溶出速率优于其他固体分散体。