全反式维甲酸(All-trans Retinoic Acid，ATRA)是维生素A的活性代谢产物，能够诱导急性早幼粒白血病(Acute Promyelocytic Leukemia，APL)细胞的分化，是临床上治疗APL的首选药物，具有完全缓解率高、毒副作用低等特点。近年来，组蛋白去乙酰酶(Histone Deacetylase，HDAC)抑制剂作为具有发展潜力的新型抗肿瘤药物引起了人们的重视。正丁酸和丙戊酸属于短链脂肪酸类HDAC抑制剂，它们通过去除组蛋白和转录基因上的乙酰基，上调组蛋白的乙酰化水平和p21，p53等转录基因的表达，具有抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞分化和／或凋亡的活性。正丁酸等HDAC抑制剂与ATRA联合使用，不仅能够增强ATRA对复发APL的活性，而且对ATRA不敏感型APL有效。应用前药理论，分别以乙二醇、对苯二酚、乙醇胺及乙二胺等为连结物，通过酯键和酰胺键将分化诱导剂ATRA与HDAC抑制剂正丁酸、丙戊酸连结起来，设计并合成了8个ATRA-正丁酸类化合物(XW-1～XW-8)和7个ATRA-丙戊酸类化合物(XL-1～XL-7)，均为未见文献报道的新化合物，其结构经~1H-NMR、MS和IR确证。采用避光反应、避光低压柱层析分离等措施，避免ATRA和目标化合物(XW，XL)的氧化和异构化，显著提高了收率。根据~1H-NMR，对目标化合物的全反式构型进行确证并初步总结了化合物的MS裂分规律。