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目的：蛇胆陈皮口服液(Shendan Chenpi Oral Liquid, SDCP)由蛇胆汁、陈皮两味中药精制而成,具有顺气、止咳、化痰、平喘等功效,用于感冒、支气管炎引起的咳喘、痰多等症。选取SDCP作为对象,对其进行药效物质组学及作用机理评价研究,从而初步阐释有效成分的抗炎平喘作用机理,为临床使用提供实验依据。方法：1.化学物质组学及质量控制：采用超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(Ultra-performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry, UPLC-Q-TOF-MSE)对SDCP的化学成分进行快速表征、鉴定,并尝试使用其特征指纹图谱进行质量控制。在此基础上,以紫外色谱图的16个共有峰建立SDCP的指纹图谱,并对不同批次样本进行相似度分析。2.有效性评价：通过核转录因子Nuclear transcription factor kappaB, NF-κB)、β2-肾上腺素受体(β2-adrenergic receptor, β2-AR)及通路双发光报告体系和豚鼠离体平滑肌组织模型对SDCP不同剂量的药效学进行评价。3.抗炎平喘药效物质筛选：建立UPLC-Q-TOF-MSE与p2-AR和NF-κB双荧光素酶报告基因检测系统相结合的方法,快速筛选潜在的SDCP中抗炎平喘活性成分,同时根据四级杆飞行时间质谱数据对筛选结构进行鉴定。结果：1.化学物质组学及质量控制：鉴定了25个化合物,表明了不同批次SDCP的质量差异较小。本方法为SDCP化学成分的快速鉴定及质量控制奠定了基础。2.有效性评价：SDCP干预能显著地降低肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α, TNF-α)刺激人支气管上皮细胞(Human bronchial epithelial cell, BEAS-2B)产生的白介素-6(Interleukin-6, IL-6)和白介素-8(Interleukin-8, IL-8)的水平；通过双荧光素酶报告基因系统检测,TNF-α刺激BEAS-2B可增强NF-κB的表达,而SDCP能显著抑制这一作用,提示抑制NF-κB通路的激活可能是SDCP抗炎的一个主要机制。选用β2-肾上腺素受体-人胚肾细胞(β2-adrenergic receptor-293cell, β2-AR-293),通过双荧光素酶报告基因系统检测,SDCP能激活β2-AR通路；SDCP能显著缓解乙酰胆碱(Acetylcholine, Ach)诱导的豚鼠离体气管平滑肌的收缩,β2-AR拮抗剂普萘洛尔(Propranolol, Pro)可以阻断这一解痉作用。以上提示SDCP主要通过激活β2-AR通路达到平喘的效果,且均有剂量依赖性。3.抗炎平喘药效物质筛选：SDCP中辛弗林的β2-AR激活效应最明显,胆酸、甘氨胆酸、牛磺鹅脱氧胆酸和牛磺胆酸抑制NF-κB激活作用最显著,并证明双活性评价谱效捕获方法是筛选中药复方有效成分的快速有力手段。结论：本研究基本明确了SDCP的化学物质组成,并建立指纹图谱进行了质量控制。对SDCP的抗炎平喘作用进行了药效学评价,并确定了SDCP中的抗炎、平喘的有效化学成分,为指导其临床合理、准确、有效、安全用药提供了实验依据。